Fenibut: usos, efectos secundarios, alternativas naturales

Fenibut es un fármaco psicotrópico de acción GABA con efectos anti- ansiedad y nootrópicos. En Rusia, se usa para el trastorno de estrés postraumático, la ansiedad, la fatiga, el insomnio, la depresión y el alcoholismo. En los Estados Unidos, el Fenibut se clasifica como un suplemento. Pero también se usa recreativamente y puede causar adicción.

Lea más a continuación para conocer sus efectos, efectos secundarios y alternativas naturales.

Nota: Con este artículo no estamos recomendando este medicamento. Solo estamos proporcionando información que está disponible en la literatura científica y clínica. Por favor, discuta sus medicamentos con su médico.

También incluimos una sección sobre alternativas naturales, ya que hay una variedad de formas seguras y naturales para aumentar el GABA y lograr efectos similares sin los riesgos para la salud.

¿Qué es Fenibut?

El fenibut (beta-fenil-GABA) es un fármaco sintético similar al neurotransmisor calmante GABA. Aumenta la actividad de GABA en el cerebro y estimula la neurotransmisión de dopamina y serotonina [1, 2, 3].

Al aumentar el GABA, la serotonina y la dopamina, tres neurotransmisores cruciales en el cerebro, este medicamento puede tener efectos profundos en la cognición, el estado de ánimo y los niveles de energía [2].

Fenibut se desarrolló en Rusia en la década de 1960 y desde entonces se ha utilizado clínicamente para aliviar la tensión, el miedo, la ansiedad, el trastorno de estrés postraumático, la depresión y el insomnio. También se utiliza para mejorar la función intelectual en diversos trastornos mentales. Todos estos usos aprobados están limitados a Rusia [4].

A menudo se usa de forma recreativa para aliviar la ansiedad social e inducir la euforia, que le valió el apodo de «la droga feliz» en los foros en línea. Muchas personas se automedican con Fenibut para aliviar el miedo y la ansiedad, mejorar la cognición y los sentimientos positivos, e incluso para mejorar la resistencia física y la libido. Los estudiantes y empresarios lo utilizan como un nootrópico y lo llaman «la píldora inteligente».

¿Fenibut es legal?

Fenibut es técnicamente legal, pero no está aprobado por la FDA para uso clínico en los Estados Unidos.

Se clasifica y vende como suplemento nutricional. Pero no es «nutricional» sino un medicamento sintético de diseño que puede causar efectos secundarios, dependencia, abstinencia y sobredosis. Su venta y uso siguen siendo un área gris no regulada. Se vende en línea bajo varias marcas, como Noofen, Anvifen y Fenibut [5].

Citrocard es un análogo muy similar de Fenibut (Fenibut citrate), aunque no es idéntico [6].

Fenibut dosis y duración del efecto

En 2013, se emitió oficialmente una «Advertencia de fenibut» después de una sobredosis casi mortal en el estado de Nueva York. Menciona la disponibilidad de Fenibut HCL, un polvo barato, blanco, de sabor amargo, soluble en agua o alcohol. Según este informe, las personas suelen tomar 0,5 a 4 g, comienzan a actuar en 60 a 90 minutos y duran de 4 a 10 horas.

La dosis real en la mayoría de los estudios clínicos varió entre 500 mg – 1 g / día.

¿Qué hace que Fenibut sea psicoactivo?

Al modificar químicamente el GABA (agregando un anillo de fenilo), los científicos rusos crearon Fenibut como un medicamento que puede penetrar fácilmente la barrera hematoencefálica [2].

Fenibut logra sus efectos psicoactivos mediante [5]:

• Activar ambos receptores GABA conocidos (GABA-A y GABA-B) [7].
• Aumento de la dopamina y la serotonina.
• Bloquear una sustancia cerebral que provoca ansiedad llamada beta-feniletilamina (PEA)

Al igual que Dexedrine es el componente más activo de Adderall, también lo es el componente activo R-Fenibut en Fenibut. R-Fenibut fue dos veces más fuerte para aumentar el GABA y analgésico que el otro componente (S-Fenibut) en estudios con animales [8].

La historia de los cosmonautas rusos

Hay una historia popular que le da a Fenibut los atributos de una «droga maravillosa rusa». Sin embargo, no podemos hablar de la validez de esta historia, por lo que sigue siendo más una leyenda que ganó mucha atención y cambió de interpretación a lo largo del tiempo.

De acuerdo con esto, el Fenibut se usó en el programa espacial ruso cuando la misión espacial conjunta estadounidense-rusa tuvo problemas técnicos en la década de 1970. La misión tuvo problemas y no pudo encontrar ningún medio para arreglar un mecanismo de acoplamiento de la nave espacial. La única solución de último recurso fue decirle a los astronautas rusos que tomen Fenibut y descansen. Y, al parecer, los poderes combinados de descanso y fenibut trajeron calma y paz a los astronautas, permitiéndoles encontrar una solución creativa para todo el fiasco.

La desventaja de esta historia es que romantiza el uso de Fenibut sin ninguna evidencia científica sólida o menciones de efectos secundarios. La gente lo toma para dar validez a su propio uso recreativo de esta droga. La literatura científica actual tiene una historia diferente que contar.

Efectos de Fenibut

De hecho, hay más de 300 estudios científicos publicados sobre Fenibut. Pero la mayoría de ellos están en ruso y se realizaron en animales o en células. Y algunos lectores pueden sentirse decepcionados al saber que faltan pruebas para apoyar una gran parte de los reclamos en línea inflados [2].

Fenibut puede tener valor terapéutico para algunas afecciones, pero se necesita más investigación clínica.

La principal falla en la interpretación de la evidencia disponible es pensar que Fenibut y GABA son lo mismo. Este medicamento fue diseñado precisamente para ser más fuerte que el GABA natural y para cruzar la barrera hematoencefálica. Sus efectos son más similares a los de los medicamentos baclofeno, diazepam y piracetam [2].

Uno de los principales inconvenientes es que las personas construyen fácilmente la tolerancia y se vuelven dependientes de ella. Esto puede causar adicción, abstinencia o incluso sobredosis. La retirada puede ser bastante severa, muy desagradable y difícil de superar [9].

1) Protege el cerebro

Fenibut redujo la amnesia y el daño cerebral en ratas con accidente cerebrovascular. Mejoró el flujo sanguíneo cerebral deficiente, el déficit sensorial y el movimiento, ayudando a la recuperación. Fenibut aumentó BDNF, crucial para la neurogénesis, el proceso de hacer nuevas células cerebrales. También activó los genes que producen nuevos vasos sanguíneos en el cerebro y mejoran la circulación (VEGF) [10, 11].

Mejora la memoria en ratas con amnesia y protege al cerebro de los efectos dañinos de las descargas eléctricas. En comparación con otros fármacos similares como el baclofeno, el Fenibut tuvo el efecto neuroprotector más fuerte [12].

Protegió el cerebro y mejoró la rehabilitación en otro estudio en ratas con accidente cerebrovascular, pero solo fue efectivo en animales con un sistema inmunitario activo. No ofreció muchos beneficios a las ratas con un sistema inmunitario suprimido y avivó [13].

Los efectos de protección del cerebro son probablemente el resultado de mejorar el GABA, según un estudio sobre células cerebrales de rata [14].

2) Mejora cognitiva

Fenibut es un nootrópico, un potente potenciador cognitivo que aumenta la motivación, la memoria, la atención y la concentración.

En un ensayo clínico de 62 personas con ansiedad crónica, fobia y deterioro cognitivo, Fenibut (1,000 mg / día) mejoró la atención, la memoria y la inteligencia emocional en el 73% de los casos [15].

Fenibut mejoró la memoria y ayudó a las ratas a aprender más rápido y adaptarse al estrés en las primeras etapas. Sus efectos fueron estables y notables desde el principio. Los beneficios probablemente se deben a la activación de GABA (tanto GABA-A como GABA-B). Los efectos de aprendizaje y mejora de la memoria se confirmaron en otro estudio con ratones [7, 12].

Curiosamente, los ratones que recibieron fenibut a largo plazo desarrollaron una tolerancia a su acción sedante, mientras que su efecto nootrópico aumentó [2].

En conejos, Fenibut mejoró el aprendizaje en conejos al mejorar la respuesta del cerebro al estrés. Actuó como estimulante y como relajante [16].

3) Reducir la ansiedad y la agresión

Fenibut redujo la ansiedad en el 79% de los casos en un ensayo clínico de 62 personas con ansiedad y flujo crónico de sangre cerebral reducido. Al mismo tiempo, Fenibut redujo la fatiga, mejoró el sueño y los niveles de energía [17].

En un ensayo de 62 personas con trastornos de ansiedad-fóbicos, Fenibut redujo la ansiedad y mejoró la inteligencia emocional. Fue efectivo en personas que lucharon contra la ansiedad y la fobia durante 1 a 5 años [15].

El aumento de la inteligencia emocional puede explicar por qué las personas con ansiedad social se automedican con ella. Las personas con mayor inteligencia emocional manejan mejor las relaciones interpersonales, controlan y expresan sus emociones.

En conejos, Fenibut redujo el miedo y la ansiedad en respuesta a estímulos emocionales negativos. Les ayudó a escapar de situaciones estresantes más fáciles. Tuvo el efecto más fuerte en conejos activos, mientras que no afectó mucho a los conejos normales o más pasivos [18].

En otro estudio en animales, Fenibut alteró las ondas cerebrales para aumentar la sincronización, lo que estaba vinculado a la reducción de la ansiedad. También redujo la sobreactivación del hipocampo y la corteza cerebral a emociones negativas, lo cual es especialmente importante para la respuesta de miedo exagerada en la ansiedad. En otro estudio en animales, tuvo efectos anti-ansiedad similares a Valium (diazepam) [19, 2].

Fenibut disminuyó la agresión y mejoró las habilidades sociales en animales en circunstancias temibles. Redujo la agresión tanto defensiva como competitiva. Citrocard, muy similar al Fenibut, tuvo un efecto aún más fuerte [6].

4) Combatiendo el Síndrome de Fatiga Crónica

Fenibut redujo la fatiga en un 30 – 50% en la mayoría de los casos en un ensayo clínico de 53 personas con fatiga crónica y flujo sanguíneo cerebral deficiente. Mejoró tanto la fatiga mental como la motivación. De hecho, la reducción de la fatiga mental estaba directamente relacionada con un aumento de la función cognitiva [20].

En un estudio de 60 niños con fatiga emocional (neurastenia) y ansiedad, Fenibut (500 mg / día) mejoró los síntomas emocionales en el 67% de los casos. Sin embargo, una droga rusa similar llamada Adaptol tuvo un efecto más fuerte. Fenibut funcionó mejor en niños que también experimentaron fatiga, debilidad y dolor junto con otros síntomas emocionales con una mejora del 87% [21].

5) Dolores de cabeza tensionales

En un ensayo de 30 niños y adolescentes, Fenibut redujo la frecuencia, la duración y la intensidad de los dolores de cabeza por tensión durante 2 meses. También mejoró el funcionamiento diario, la productividad, el sueño y la ansiedad, todos los cuales son importantes para combatir los dolores de cabeza. Los efectos fueron notables después de 1 mes (dosis: 5 – 20 mg / kg / día) [22].

6) Reducir el mareo

Aproximadamente la mitad de las personas con presión arterial alta también experimentan ansiedad y mareos como resultado del aumento de la ansiedad. En un ensayo clínico de 58 personas, Fenibut (500 mg / día) redujo el mareo, la ansiedad y la falta de energía después de aproximadamente 2 meses [23].

7) Tics y Tartamudeo

En 30 niños con tics y tartamudeo, Fenibut redujo los tics en el 80% y el tartamudeo en el 67% de los casos [24].

8) TDAH

Dado que Fenibut mejora la atención, también puede ayudar con los síntomas del TDAH. En un ensayo clínico con 50 niños con TDAH, mejoró la cognición, el autocontrol, el mantenimiento, la atención y la memoria después de 1 mes (500 – 700 mg / día) [25].

Un mes es un tiempo corto para evaluar los efectos del TDAH; los estudios a largo plazo deben determinar si el efecto beneficioso puede mantenerse.

9) Ayuda a superar las adicciones

En un ensayo de 24 personas con adicción a la heroína, Fenibut mejoró el estado de ánimo, la memoria, la atención y la función cognitiva en general sin aumentar el deseo de heroína. Sin embargo, en realidad no redujo el deseo por las drogas [26].

Los informes de personas que usan Fenibut para la abstinencia de opioides están aumentando. Puede actuar aliviando la ansiedad, el insomnio, la fatiga y los síntomas cognitivos durante la abstinencia. Sólo el baclofeno, que es similar al Fenibut, ayudó a reducir los síntomas de la abstinencia de opioides. El uso de Fenibut para la adicción a los opiáceos y la abstinencia aún no se ha comprobado [2].

Lo que es aún más complicado es que el Fenibut en sí mismo puede ser adictivo, causar abstinencia e interactuar con otras drogas usadas para la dependencia de los opioides [27].

10) Protege el corazón del estrés

En animales, Fenibut protegió el corazón del estrés y mejoró su capacidad de bombeo. Incrementa indirectamente el óxido nítrico, que relaja los vasos sanguíneos [28, 29].

Fenibut mejoró el flujo sanguíneo y eliminó las arterias obstruidas después del accidente cerebrovascular en ratas (solas o en combinación con ácido nicotínico) [30].

Tanto Fenibut como Citrocard protegieron el corazón de lesiones por alcohol en animales. Al aumentar el GABA, mejorar el flujo sanguíneo y reducir el estrés, Fenibut también redujo las arritmias en estudios con animales [31, 32].

En ratas preñadas con hipertensión arterial, Fenibut previno el aumento de la presión sanguínea, redujo la coagulación sanguínea excesiva y la obstrucción de los vasos sanguíneos. También redujo la hinchazón y el estrés oxidativo, aumentó el flujo de sangre al útero y protegió los vasos sanguíneos [33, 34].

El uso seguro de Fenibut en el embarazo no se ha establecido en ningún estudio clínico.

11) Reduce la dependencia del alcohol

Según una revisión, Fenibut ayuda a reducir los síntomas de la abstinencia de alcohol. Esto se basa en algunos experimentos rusos y uso clínico, pero no existen estudios más grandes [2].

En un ensayo clínico de 22 personas, Fenibut mejoró el sueño en alcohólicos después del período de retiro inicial [35].

Fenibut redujo el comportamiento alcohólico y el deseo en animales con alcoholismo crónico [36].

En animales, Citrocard (Fenibut citrate) también evitó el daño cardíaco causado por el consumo crónico de alcohol [37].

12) Equilibra el sistema inmunológico

Fenibut redujo la sobre-activación del sistema inmunológico en animales. También restauró el número de células fagocíticas que absorben microbios, que ayudan a combatir las bacterias [38].

Por otro lado, Fenibut estimuló la respuesta inmune en ratones con sistemas inmunitarios suprimidos. Puede actuar directamente sobre los glóbulos blancos [39].

Fenibut mejoró la inmunidad y el comportamiento en ratones que recibieron un fármaco inmunosupresor. Puede aumentar la inmunidad afectando el cerebro, teniendo un efecto «psicoinmune» [40].

13) Ayuda contra problemas respiratorios

Fenibut previno la apnea y restauró la respiración normal en ratas con serotonina muy alta. Demasiada serotonina crea un desequilibrio en GABA en el cerebro, que este medicamento puede restaurar [41].

También normalizó la respiración en conejos expuestos a estímulos emocionales negativos [42].

Fenibut probablemente reduce los problemas respiratorios en situaciones estresantes al estimular GABA en el cerebro y reducir la ansiedad.

14) Incrementa la resistencia al calor

Las personas que trabajan en entornos extremos pueden experimentar problemas de salud y dificultades para adaptarse. Fenibut puede ayudar a reducir el esfuerzo del trabajo físico en el calor extremo. En un ensayo, aumentó la resistencia al calor combinada con otro medicamento (Obsidan), protegiendo el cuerpo de las altas temperaturas [43].

En personas con esfuerzo físico intenso, una dosis única de Fenibut (250 mg) evitó el sobrecalentamiento, aumentó la tolerancia al calor, mejoró el suministro de oxígeno y ayudó a mantener una alta capacidad de trabajo [44].

15) Alivia el dolor crónico

GABA no solo calma el cerebro sino que también ayuda a reducir el dolor. Fenibut redujo el dolor nervioso en ratones al aumentar el GABA. También ayudó con el dolor neuropático crónico y la inflamación en ratones [45, 46, 47].

Fenibut también redujo la respuesta emocional al dolor en ratones. El aspecto emocional y psicológico del dolor puede ser incluso más difícil de tratar que la sensación física. También a menudo se relaciona con la depresión y la ansiedad, en la cual este medicamento también se usa para [2+, 48].

No se han realizado estudios clínicos, pero la desventaja de Fenibut es que las personas pueden desarrollar rápidamente tolerancia a él. Esto probablemente sería cierto si se usa para el dolor crónico a largo plazo.

16) Alivia el insomnio

Fenibut se usa para tratar el insomnio en Rusia, pero los estudios disponibles son limitados. Fenibut mejoró el sueño en ensayos clínicos de personas que sufren de insomnio como resultado de varios otros trastornos.

Por ejemplo, en 12 alcohólicos en la abstinencia temprana, Fenibut aumentó la duración de las fases clave del sueño durante 2 días. También mejoró el sueño en personas con ansiedad y dolores de cabeza [35, 17, 22].

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¿Fenibut y Kratom sirven para la retirada de opiáceos?

Muchas personas informaron que utilizaron kratom combinado con Fenibut para la abstinencia de opioides. Sin embargo, advierte contra esto, ya que ningún estudio clínico ha investigado este medicamento o kratom, solo o combinado, para reducir los síntomas de abstinencia de opioides.

Algunos estudios rusos mencionan el Fenibut como una opción, aunque el baclofeno está mejor estudiado. En cuanto a kratom, puede reducir los síntomas de abstinencia, ya que activa las vías opioides. Pero también puede causar daño hepático y otros efectos secundarios graves [49].

Además, una búsqueda en PubMed de Fenibut y Kratom no arroja ningún resultado. Las interacciones exactas y los riesgos de su uso combinado son completamente desconocidos.

Además, ambos Fenibut y Kratom son adictivos en sí mismos. Combinarlos crea otro tipo de «alto» que puede ser tan adictivo como los narcóticos, peligroso y puede causar síntomas de abstinencia complicados.

¿Fenibut mejora el rendimiento del ejercicio y la líbido?

No, no hay estudios sobre los efectos del Fenibut en el rendimiento del ejercicio o el aumento de la libido. Los estudios en animales que muestran que el GABA natural puede aumentar el rendimiento y la producción de la hormona de crecimiento [50].

Pero mientras GABA es una sustancia natural, Fenibut es una molécula diferente, modificada químicamente. No podemos concluir que tendrá los mismos efectos.

En estudios en personas con fatiga crónica o mala circulación cerebral, el fenibut mejoró los niveles de energía. También tiene efectos eufóricos que reducen la ansiedad. Entonces, cuando estos se suman, podemos entender su potencial para mejorar indirectamente el rendimiento del ejercicio y la función sexual. Esto sigue siendo cuestionable, sin embargo [2].

Efectos secundarios y precauciones

El Fenibut no debe tomarse a la ligera, sin la guía de un médico. Esta sustancia puede causar efectos secundarios, tiene potencial de abuso y no debe considerarse como un suplemento (aunque esté clasificado como tal), sino como un medicamento [51].

Fenibut puede ser tóxico, especialmente en dosis altas. Los efectos secundarios incluyen [52, 53, 3]:

• Dolores de cabeza
• Presión arterial baja y aumento de la frecuencia cardíaca
• Pérdida de consciencia
• Sedación y somnolencia
• Agitación
• Relajación muscular excesiva o temblores.
• Alucinaciones
• Náuseas y vómitos
• Tolerancia
• Sindrome de serotonina

Los efectos secundarios son mucho más probables en dosis superiores a 1 g / día, mientras que las dosis altas (3 g / día o más) pueden ser muy peligrosas. Dos personas con altos niveles de fenibut en la sangre experimentaron delirio y disminución de la conciencia [54, 52].

Mezclar Fenibut Y Alcohol

El fenibut y el alcohol no deben mezclarse. Tanto el alcohol como el Fenibut aumentan la actividad de GABA en el cerebro y causan sedación. Cuando se combinan, los efectos se intensifican, aumentan el riesgo de sobredosis y pueden causar una pérdida de conciencia y trastornos mentales graves [2, 55].

Tanto el Fenibut como el alcohol son adictivos y pueden causar dependencia. La dependencia de ambos es más difícil de superar y la abstinencia puede ser más grave [56].

Sobredosis de Fenibut

En un caso, la sobredosis de Fenibut causó confusión, convulsiones al caminar, respiración superficial, baja temperatura corporal y disminución de la conciencia [57].

En otro caso, un hombre que tomó 30 g de polvo de Fenibut comprado en Internet tuvo que ser admitido en la UCI e intubado. Estaba pasando por fases de agitación, somnolencia, sacudidas musculares [53].

Retirada del Fenibut

Los síntomas de abstinencia de Fenibut incluyen [58, 51, 53]:

• Ansiedad severa de rebote
• Ataques de pánico
• Inquietud e irritabilidad.
• Mareo
• Fatiga
• Pérdida de apetito
• Insomnio
• Contracciones musculares y temblores
• Palpitaciones del corazón
• Alucinaciones
• Confusión
• Desrealización y despersonalización
• Mayor sensibilidad a la luz y al sonido.
• Náusea

La tolerancia puede desarrollarse rápidamente, lo que hace que las personas tomen dosis cada vez más altas, lo que empeora los efectos secundarios. También dificulta la interrupción de este medicamento y la abstinencia, ya que las personas se acostumbran a sus efectos calmantes [9].

La gravedad de la abstinencia depende de cuánto tiempo se utilizó, la dosis y las diferencias individuales [9].

Alternativas naturales y sustitutos del Fenibut

El propio GABA se produce naturalmente en el cerebro, pero no tanto en personas con ansiedad, depresión o bajo estrés. Pero solo tomar suplementos de GABA puro no aumentará sus niveles cerebrales, ya que no puede cruzar hacia el cerebro.

Hay varias formas naturales de aumentar el GABA con suplementos de hierbas o realizando actividades para reducir el estrés. Esto no le dará el «alto» de los aumentos repentinos de GABA como lo harán las drogas sintéticas, pero son mucho más saludables tanto a corto como a largo plazo.

Estos métodos naturales pueden ayudar a las personas con ansiedad y, potencialmente, también a aquellos que buscan eliminar el Fenibut y disminuir los síntomas de abstinencia.

Algunos suplementos herbales calmantes que mejoran el GABA incluyen:

• Kava
• Corteza de magnolia
• Valeriana
• Casquete
• Bálsamo de limón
• Aceite de semilla de negro
• Ashwagandha
• Lavanda
• Teanina del té verde
• Apigenina de matricaria y manzanilla.
• Taurina

Los cambios en el estilo de vida que aumentan el GABA y reducen el estrés incluyen:

• Ejercicio, a largo plazo.
• Meditación y yoga

Estimular el nervio vago también aumentará GABA en el cerebro.

Limitaciones y advertencias del Fenibut

Muchos de los estudios mencionados y descritos aquí están en ruso y se limitan a experimentos con animales.