Adrafinil: usos, dosis y efectos secundarios

El Adrafinil es un medicamento que hace que los usuarios se sientan despiertos y alertas. Es un estimulante popular porque tiene pocos efectos secundarios y no requiere receta médica en muchos países. Continúa leyendo para descubrir los usos de adrafinil y cómo funciona.

Nota: Con este artículo no estamos recomendando este medicamento. Solo estamos proporcionando información que está disponible en la literatura clínica y científica. Por favor, discuta sus medicamentos con su médico.

¿Qué es el adrafinil?

Adrafinil es un medicamento nootrópico sintética que promueve la excitación mental de larga duración. Adrafinil es un psicoestimulante no anfetamínico. Reduce la somnolencia pero no aumenta la frecuencia cardíaca ni la ansiedad [1].

Como un profármaco (un fármaco inactivo que se descompone en el fármaco activo) para el modafinilo estimulante de prescripción, el adrafinilo se activa al convertirse en modafinilo en el cuerpo. Los efectos y mecanismos del Adrafinil son por lo tanto idénticos al modafinilo [1].

Adrafinil fue diseñado para tratar la narcolepsia y los trastornos de la atención en los ancianos. Se vendió en Francia con el nombre de Olmifon, pero se suspendió en 2011. Adrafinil se suspendió porque era menos potente que el modafinil y requería dosis más altas para lograr un efecto similar [1].

Los Estados Unidos, Canadá y el Reino Unido consideran que adrafinil es un suplemento dietético en lugar de un medicamento recetado. La Agencia Mundial Antidopaje prohibió el adrafinil como una sustancia que mejora el rendimiento [2].

Adrafinil no está restringido en los Estados Unidos, Canadá y el Reino Unido. Esto significa que no está aprobado ni controlado y no requiere receta médica. Sin embargo, adrafinil requiere una receta en Australia y Alemania.

Mecanismo de Acción del Adrafinil

Adrafinil está inactivo en su forma inicial. Se activa al convertirse en modafinilo en el hígado [1].

Solo una pequeña cantidad de adrafinil se convierte en modafinil, y la mayoría queda inactiva. Por lo tanto, se requieren mayores cantidades de adrafinil que modafinil para lograr un efecto similar [1].

Adrafinil tiene una vida media biológica corta (el tiempo que tarda una sustancia en perder la mitad de su actividad biológica) de 1 hora. Se convierte a modafinilo, que tiene una vida media de 12 a 15 horas. Esto significa que el usuario sentirá los efectos muchas horas después del consumo [3].

En un estudio (ensayo controlado aleatorio) de 10 pacientes de edad avanzada, los niveles máximos de adrafinil en sangre ocurrieron 1 hora después del consumo. Los efectos máximos en el cerebro y el comportamiento ocurrieron 2 horas después del consumo [4].

Adrafinil produce sus efectos utilizando los mismos mecanismos que modafinil. Incluyen:

• Aumento de la dopamina [5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12].
• Aumento de la serotonina [13, 14, 14, 15, 16].
• Aumento de la norepinefrina [17, 18, 19].
• Aumento de la liberación de histamina a través de orexina [20, 21, 22, 23, 20].
• Aumento del glutamato y disminución del GABA [24, 25, 26, 27, 28, 29].

Usos del adrafinil

Debido a que el adrafinil se activa al convertirse en modafinil, ambos medicamentos tienen efectos similares. Los siguientes estudios resaltan la investigación realizada sobre adrafinil.

1) Mejora la función mental y física.

Adrafinil mejoró el pensamiento y el movimiento lentos (deterioro psicomotor) en comparación con un antidepresivo (clomipramina) en un estudio de 70 adultos mayores deprimidos [1].

Adrafinil aumentó la capacidad de los participantes para realizar actividades diarias en un estudio (ensayo controlado aleatorio) de 548 adultos mayores con problemas de atención y memoria [1].

2) Mejora la conciencia y el enfoque

En múltiples estudios de 744 adultos mayores (incluyendo 2 doble ciego ensayos controlados aleatorios y 1 ensayo controlado aleatorio), adrafinil mayor atención, concentración, y la vigilancia [1].

En un estudio (ensayo controlado aleatorizado) de 10 adultos mayores, el adrafinil disminuyó las ondas cerebrales asociadas con el sueño (longitud de onda delta y theta de onda lenta y aumento de las ondas cerebrales asociadas con el compromiso en el presente (longitudes de onda alfa) [30, 31].

3) Reduce los síntomas de depresión

En múltiples estudios (incluyendo 1 ensayo controlado aleatorio doble ciego) de 471 adultos, el adrafinil redujo los síntomas de depresión [1].

Adrafinil redujo los síntomas de depresión similares a un antidepresivo (clomipramina) en un estudio de 70 pacientes deprimidos. El grupo que recibió clomipramina informó efectos secundarios frecuentes, pero el adrafinil fue bien tolerado [1].

4) Puede mejorar la memoria

En estudios de 951 adultos mayores (incluido 1 ensayo controlado aleatorio doble ciego y 1 ensayo controlado aleatorio), el adrafinil redujo el olvido y mejoró la información [1].

5) Puede mejorar el tiempo de reacción

En un estudio (estudio controlado aleatorio doble ciego) de 48 adultos mayores con problemas de atención y velocidad de procesamiento, el adrafinil redujo el tiempo de reacción en una prueba psicológica [30].

6) Puede mejorar el aprendizaje

En perros beagle envejecidos (un modelo de envejecimiento humano y deterioro cognitivo), adrafinil mejoró el rendimiento y la velocidad de aprendizaje en una tarea de reconocimiento de patrones [32, 33].

Sin embargo, la misma dosis de adrafinil también redujo la memoria de trabajo (la capacidad de recordar y aplicar información relevante durante una actividad) en perros beagle de edad [34].

7) Puede aumentar el movimiento y la actividad

Adrafinil aumenta el movimiento y el comportamiento exploratorio en ratones, ratas, monos y perros. Cuanto mayor es la dosis de adrafinil, más activos se volvieron los animales [35, 36, 37, 38].

Ventajas de Adrafinil sobre otros estimulantes

Muchos estimulantes producen efectos secundarios frecuentes que incluyen pérdida de apetito, problemas de sueño, y del estado de ánimo perturbaciones. También pueden ser adictivos [39, 40].

1) Produce pocos efectos secundarios

La pérdida de apetito, los problemas de sueño y los trastornos del estado de ánimo rara vez se informan con el uso de adrafinil en estudios en humanos y animales [1, 41, 42].

2) Tiene un bajo potencial de adicción

El modafinilo, el producto activo de adrafinilo, se tomó durante 3 años sin causar tolerancia o dependencia en un estudio de 42 participantes con somnolencia excesiva y narcolepsia [43].

Efectos secundarios de adrafinil

Adrafinil es bien tolerado en la mayoría de los estudios. Un pequeño número de participantes ha observado un aumento del estrés y la agresión, náuseas, latidos cardíacos irregulares, sequedad de la boca, dolor de estómago e irritación de la piel [1, 44].

Un participante desarrolló movimientos faciales anormales después de tomar 900 mg / día de adrafinil durante 10 meses. Este síntoma no mejoró después de 4 meses sin adrafinil, pero disminuyó después de la medicación para reducir la dopamina [45].

Debido a que el adrafinilo se convierte en modafinilo en el hígado, existe la preocupación de que pueda elevar las enzimas hepáticas o causar daño hepático. La investigación en seres humanos no respalda esta afirmación, aunque hay pocos estudios clínicos de adrafinil [1].

Interacciones con medicamentos del adrafinil

Adrafinil aumentó la presión arterial en un estudio de caso de una mujer de 63 años que tomaba medicamentos para la presión arterial (aliskiren y piretanida) [46].

No se reportan otras interacciones farmacológicas en la literatura.

El modafinilo, el subproducto activo del adrafinilo, aumenta la actividad de la enzima hepática del citocromo P450 (CYP1A2, CYP2B6 y CYP3A4 / 5) en estudios basados ​​en células. También reduce la actividad CYP2C19 [47].

Formas y dosis de adrafinil

Solo una pequeña cantidad de adrafinil se convierte en modafinil, y la mayoría queda inactiva. Por lo tanto, el adrafinil requiere mayores cantidades que el modafinil para lograr un efecto similar.

El adrafinil viene en polvo o en tabletas. La dosis estándar recomendada es de 600 a 1.200 mg. Esta fue la dosis sugerida para el medicamento recetado Olmifon (300 mg de adrafinil por comprimido) para tratar la narcolepsia cuando estaba disponible [48, 1].

Limitaciones y advertencias del Adrafinil

La investigación sobre adrafinil es limitada ; La mayoría se ha centrado en cambio en modafinil. Esto se debe a que el modafinilo es más potente y requiere una dosis más baja para causar un efecto.

La mayoría de los estudios en humanos sobre adrafinil se realizaron en pacientes ancianos en Francia a finales de los años 80 y principios de los 90. Estos resultados se publicaron en revistas científicas francesas y no están disponibles en línea.

Se resumen en un artículo de revisión de 1999, que se cita en este post donde se hacen referencias a esos estudios [1].