Tianeptina: ¿qué es? Usos y beneficios

Tianeptina es un medicamento que tiene efectos antidepresivos y ansiolíticos. Se ha demostrado que reduce la depresión en la Enfermedad de Parkinson y también ha sido eficaz para el asma.

La Tianeptina es un medicamento utilizado principalmente en el tratamiento del trastorno depresivo mayor. También se ha usado para tratar el Síndrome del Intestino Irritable y el Asma. La Tianeptina tiene propiedades antidepresivas y antiansiedad (R).

Introducción a la Tianeptina

La Tianeptina tiene una variedad de efectos en el cuerpo, que incluyen la mejora de la motivación, la supresión de la ansiedad, la euforia cognitiva, la mejora del enfoque, el rejuvenecimiento y la fatiga cognitiva [ R, R2 ].

La Tianeptina fue descubierto y patentado por la sociedad francesa de investigación médica en la década de 1960. Sus marcas incluyen Stablon, Coaxial. Tatinol, Tian Eurax y Sal-Ymbra.

La Tianeptina está disponible en países europeos, asiáticos y sudamericanos. Está prohibido en el Reino Unido. No es prescrito por médicos en los Estados Unidos [ R ].

La tianeptina ha desafiado la hipótesis monoaminérgica de la depresión, así como los mecanismos monoaminérgicos propuestos por los cuales se explicó la acción de la mayoría de los antidepresivos conocidos (R).

Al igual que casi todas las drogas, sin embargo, nadie está seguro exactamente cómo tianeptina obras o ayuda enumeran las condiciones. Los mecanismos enumerados son posibles mecanismos por los que puede ayudar a estas condiciones.

Efectos de salud de Tianeptina

1) La tianeptina mejora los síntomas depresivos

La tianeptina fue tan eficaz como varios antidepresivos clásicos en pacientes con depresión mayor, distimia o trastorno de adaptación. Además, el tratamiento prolongado con tianeptina disminuyó la incidencia de recaída / recurrencia de depresión (R).

En un estudio clínico abierto, no comparativo, en pacientes con Enfermedad de Parkinson (EP), la tianeptina disminuyó la gravedad de la depresión y también mejoró la calidad de vida en estos pacientes (R).

En ratas, la tianeptina ayudó con las convulsiones inducidas por fármacos y el deterioro del aprendizaje y la memoria. Este estudio muestra que la tianeptina puede beneficiar a los pacientes depresivos con epilepsia (R).

La tianeptina puede tener un potencial adicional para un subgrupo específico de pacientes deprimidos como los ancianos y aquellos con alcoholismo crónico debido a una relativa falta de efectos adversos sedantes, anticolinérgicos y cardiovasculares (R).

La tianeptina ayuda a los síntomas depresivos en mujeres posmenopáusicas y puede disminuir el apetito. Sin embargo, no afecta el peso a largo plazo y no debe usarse para el tratamiento de la obesidad (R).

Tianeptina reduce la depresión de la siguiente manera:

• Modulando los receptores de glutamato, incluidos los receptores NMDA y AMPA (R, R).
• Normalizando los niveles de glutamato. Invirtió los aumentos de glutamato inducidos por el estrés en el núcleo basolateral de la amígdala (R).
• Potenciando la función del receptor AMPA en la corteza frontal (a través de la fosforilación de las subunidades GluR1) (R).
• Activación de los receptores opioides mu y opioides delta, que tiene efectos antidepresivos (R).
• Incrementando la liberación de BDNF (R).
• Mejora de la recaptación de serotonina (R): ayuda a absorber la serotonina del exterior de la célula, aumentando así la serotonina en el interior de las células (R, R).
• Mejora de la liberación mesolímbica (centro de placer) de la dopamina y potenciación de los receptores de dopamina (receptores DRD2 y DRD3 ) (R, R).
• Aumentando la capacidad de respuesta del sistema α 1 -adrenérgico (R). Una reducción en la neurotransmisión noradrenérgica alfa-1 aumenta el comportamiento depresivo y probablemente desempeña un papel en la Enfermedad depresiva (R).
• Aumento de norepinefrina (posiblemente).

2) La tianeptina reduce la ansiedad, el estrés y el trastorno de estrés postraumático y los síntomas del estrés

En pacientes depresivos ancianos, un régimen farmacológico de tianeptina o escitalopram mejoró los síntomas de ansiedad y las funciones neurocognitivas subjetivas y objetivas (R).

En pacientes con trastorno de pánico, la tianeptina pareció reducir su reacción al desafío de pánico (R).

En ratas, la tianeptina aumentó la respiración y evitó la depresión respiratoria inducida por morfina (R).

En un estudio multicéntrico, Tianeptina (a una dosis de 37,5 mg) fue eficaz en el tratamiento de pacientes con trastorno de estrés postraumático (TEPT) en comparación con el control (R).

En ratas con el trastorno de estrés postraumático (TEPT) causado por los depredadores, la tianeptina previene de forma más efectiva los efectos del estrés psicosocial (R).

En ratas a las que se administró tianeptina, el aprendizaje y la memoria de extinción aumentaron. Esto indica que la tianeptina podría cambiar los comportamientos de aprendizaje en la terapia basada en la exposición (R).

Tianeptina tiene características de protección de memoria, ya que bloquea los efectos adversos del estrés sobre el aprendizaje y la memoria dependientes del hipocampo (R). Tianeptina bloqueó los errores de memoria inducidos por estrés en dos tareas diferentes (R).

En un experimento en el que las ratas privadas de la madre fueron sometidas a pruebas de nado y de campo, la tianeptina les ayudó a sobrellevar mejor el estrés (disminuyó el tiempo de inmovilidad y aumentó el tiempo de natación) (R).

En ratas hembras, la tianeptina redujo el efecto del estrés + lipopolisacárido (LPS) sobre los niveles de BDNF mejor que la desipramina y la fluoxetina (antidepresivos) (R).

La tianeptina, junto con medicamentos antidepresivos similares, ayudan a restaurar el daño en las biomoléculas causadas por el estrés (R).

En ratas estresadas, la tianeptina revirtió la disminución de la actividad de la catalasa causada por la solución salina (R).

En ratones, la tianeptina reduce la alopecia areata (pérdida de cabello) causada por el estrés (R).

La tianeptina reduce la ansiedad al:

• Inhibir los cambios inducidos por el estrés en la neurotransmisión glutamatérgica en el hipocampo y la amígdala en modelos animales (R, R). Altera indirectamente la actividad del receptor de glutamato, que a su vez afecta la plasticidad neuronal (R).
• Normalizando los niveles de glutamato. Invertía los aumentos de glutamato inducidos por el estrés en el núcleo basolateral de rata de la amígdala (R) e inhibía los transportadores de glutamato glial (R). La tianeptina previene la reorganización inducida por el estrés de las vesículas sinápticas glutamatérgicas en las neuronas del hipocampo (R).
• Mejora de la recaptación de serotonina (R): ayuda a absorber la serotonina del exterior de la célula, aumentando así la serotonina en el interior de las células (R, R).
• Regulando la actividad cortical prefrontal y la activación del eje HPA en ratas macho (R).
• Regulación de los receptores de glucocorticoides en áreas del cerebro afectadas por el estrés de la separación materna (en ratas) (R).
• Aumento de la concentración de GABA (a través de la expresión de GAD65) en la médula espinal (R).
• La tianeptina activa los receptores de adenosina A 1, lo que podría ayudar con la ansiedad (basada en el pez cebra) (R). Este receptor se activa con adenosina y también reduce la frecuencia cardíaca.

3) Tianeptina beneficia la memoria y el aprendizaje

Los pacientes con Depresión Mayor (N = 164) fueron asignados aleatoriamente a tianeptina (37,5 mg / d) o escitalopram (un ISRS) durante 12 semanas.

Después de 12 semanas, el grupo de tianeptina mostró una mejoría significativa en los errores de comisión, memoria inmediata verbal, mini examen del estado mental, memoria retrasada y capacidad de razonamiento, mientras que el grupo SSRI mejoró en memoria retrasada y capacidad de razonamiento pero no en las otras medidas.

El tratamiento de la Depresión Mayor con tianeptina condujo a más mejoras en las funciones neurocognitivas, especialmente en los errores de comisión y la memoria verbal inmediata, en comparación con el escitalopram. Ambos fármacos mejoraron el deterioro cognitivo subjetivo de la memoria y la concentración. (R).

Se demostró que ejerce efectos de mejora en el aprendizaje, así como en la memoria de trabajo y en la memoria de referencia en roedores (R) y para exhibir efectos de mejora de la vigilancia en ratas (R) y monos (R).

Un híbrido tianeptina de tacrina y tianeptina fue prometedor en modelos celulares de la Enfermedad de Alzheimer (R).

4) Tianeptina es un antiinflamatorio

La tianeptina causa la supresión de la expresión de TLR4 inducida por lipopolisacárido (LPS). También tiene beneficios antiinflamatorios en células microgliales (R).

La sal sódica de tianeptina suprime la expresión de MMP-9 inducida por TNF- α mediante la inhibición de la actividad de NF-κB mediada por PI3K / Akt y puede ayudar a prevenir la invasión por células cancerosas (R).

5) Tianeptina combate el dolor

Tianeptina tiene una serie de mecanismos por los cuales puede aliviar el dolor.

La tianeptina disminuye el dolor de la siguiente manera:

• Activando los receptores opioides Mu y opioides delta, que causan alivio del dolor (R).
• Aumenta la concentración de GABA (a través de la expresión de GAD65) y activa los receptores 5-HT7 en la médula espinal, lo que reduce el dolor neuropático (R).
• Activando los receptores de adenosina A 1, que causa alivio del dolor y reduce las convulsiones (R).
• A través del efecto antiinflamatorio.
• Aumento de los niveles de serotonina y norepinefrina en el asta dorsal espinal (R).

6) La tianeptina ayuda a tratar el Síndrome del Intestino Irritable (SII)

La serotonina juega un papel importante en el sistema nervioso entérico en el tracto intestinal, donde controla las secreciones intestinales y el movimiento del material digestivo.

El aumento de la serotonina causa secreciones y movimientos elevados, lo que contribuye al dolor, la hinchazón y la diarrea en pacientes con Síndrome de Intestino Irritable (SII).

La tianeptina disminuye la actividad serotoninérgica y, por lo tanto, mejora los síntomas asociados con el SII y la dispepsia no ulcerosa.

En un estudio multicéntrico, abierto, aleatorizado y controlado, la tianeptina fue efectiva como el fármaco estándar (amitriptilina) para el tratamiento de pacientes con SII- D (síndrome del intestino irritable con diarrea) (R).

7) La tianeptina reduce el asma

En un estudio abierto con 25,000 pacientes asmáticos, el tratamiento con tianeptina provocó una abrupta desaparición de los ataques de asma (R).

Durante los ataques de asma, las catecolaminas y la serotonina libre se encuentran circulando en la sangre. La tianeptina disminuye la serotonina libre en la sangre.

Lo hace al aumentar la absorción de serotonina por las plaquetas y los axones serotoninérgicos en el Sistema Nervioso Central.

Las células del pulmón absorben la serotonina libre, lo que induce la contracción bronquial (a través de receptores postsinápticos 5-HT (3) y 5-HT (4)) [ R ].

Dosificación de Tianeptina

La dosis habitual es de 12 mg 3 veces al día para un peso normal, pero algunas personas aumentan hasta 25 mg por vez.

Contraindicaciones de Tianeptina

En pacientes depresivos con síntomas bipolares, la tianeptina y otros fármacos antidepresivos empeoraron las puntuaciones medias de las pruebas utilizadas para medir la depresión (R).

Durante el embarazo, la tianeptina imita a los opiáceos y puede causar el síndrome de abstinencia neonatal (R).

La tianeptina aumentó las conductas de consumo excesivo de alcohol en adolescentes, pero disminuyó el consumo general de alcohol en adultos (R).

Posibles efectos secundarios y negativos

Los efectos secundarios de Tianeptina son similares a los efectos secundarios de otros ISRS. Estos incluyen náuseas, estreñimiento, dolor abdominal, dolores de cabeza, mareos y cambios en los sueños.

Los pacientes mayores deben tomar una dosis más pequeña de Tianeptina, al igual que los pacientes con insuficiencia renal.

No es necesario ajustar la dosis en pacientes con alcoholismo o insuficiencia hepática o pacientes en diálisis [ R ].

Toxicidad hepática

Los antidepresivos, como la tianeptina, aumentaron el riesgo de toxicidad hepática (R).

Tianeptina disminuye la memoria emocional

Voluntarios sanos fueron aleatorizados para recibir una dosis única de tianeptina (12.5 mg) o placebo, y posteriormente completaron una batería de tareas que miden el procesamiento emocional, incluyendo el reconocimiento de la expresión facial, memoria emocional y vigilancia atencional, así como la memoria verbal y de trabajo. Los sujetos tratados con tianeptina fueron menos precisos para identificar las expresiones faciales y mostraron una memoria reducida relacionada con la emoción y una menor atención atencional a los estímulos positivos (R).

Advertencias de Tianeptina

Tianeptina no debe tomarse en dosis de más de 100 mg / día.

La tianeptina puede ser levemente adictiva y causar dependencia tanto fisiológica como psicológica [ R ].

Tianeptina puede causar un efecto eufórico, similar al de los opioides. Este efecto, combinado con la tolerancia del usuario puede obligar a los usuarios a tomar dosis más altas que las requeridas [ R ].

Sinergias e Interacciones de Drogas

• En ratones, la tianeptina combinada con ejercicio ejerció efectos sinérgicos en el eje hipotalámico-pituitario-adrenocortical (HPA) (R) del ratón.
• En ratones, la tianeptina aumentó la sensibilidad a la imipramina, otro antidepresivo (R).
• En ratones, traxoprodil (antagonista de NMDA) no aumentó los efectos de tianeptina (R).
• La tianeptina no afecta los niveles de melatonina a largo plazo en pacientes con intestino irritable (R).

Más detalles sobre los mecanismos por los cuales funciona Tianeptina

• En ratas, la tianeptina activa la vía de señalización de mTORC1 y aumenta el crecimiento dendrítico, la densidad de la columna vertebral y las proteínas sinápticas a través de la señalización de mTORC1 en condiciones tóxicas en neuronas del hipocampo primario de rata (R).
• Normaliza los cambios inducidos por el estrés en la relación de amplitud del receptor de NMDA a las corrientes mediadas por el receptor de AMPA / kainato, que pueden contribuir a sus propiedades neuroprotectoras (R). En ratas, la tianeptina inhibió la descamación inducida por el estrés de la relación de las corrientes postsinápticas excitatorias mediadas por el receptor de NMDA a AMPA / receptor de kainato (R).
• La tianeptina y otros antidepresivos ayudaron a revertir la mayoría de los cambios en el factor de crecimiento similar a la insulina 1 del bulbo olfatorio en animales (R).
• Con el uso constante de tianeptina, hubo cambios en el mito-proteoma dependiente de la estructura en los cerebros de ratas estresadas (R).
• Los antidepresivos, como la tianeptina, pueden aumentar la actividad neuronal al aumentar el potencial de campo mediante la prevención de la corriente iónica inducida por glicina (R).
• La tianeptina afecta la expresión de NCAM 140 y la fosforilación de CREB para causar un efecto antidepresivo (R).
• La tianeptina evitó la disminución inducida por la privación de B27 en los niveles de proteína postsináptica de densidad 95, BDNF y sinaptofisina (R).
• La tianeptina redujo los efectos de la viabilidad y proliferación de células causadas por dexametasona (R).
• La tianeptina previno la contracción del músculo liso uterino y el aumento de las actividades de glutatión peroxidasa y catalasa en el útero. En contracciones del útero, la tianeptina disminuye la actividad SOD de cobre y zinc (R).
• Es de suponer que las acciones aguas arriba de las neuronas dopaminérgicas están implicadas, como la inhibición tónica GABAérgica y glicinérgica de perikarya dopaminérgico (R, R).