Ligandrol (LGD-4033): usos, mecanismos, efectos

LGD 4033 es supuestamente el modulador selectivo del receptor de andrógenos SARM más potente del mercado. Actualmente se está desarrollando para mejorar la recuperación de las fracturas de cadera, mientras que su uso no oficial sigue siendo popular entre los culturistas y aquellos que buscan mejorar su apariencia. Entre todas las exageraciones, lea nuestra revisión imparcial para comprender lo que dice la ciencia real sobre sus usos y riesgos frente a lo que afirman los usuarios y fabricantes.

Ligandrol Beneficios y Efectos

Nota: al escribir este post, no recomendamos este medicamento. Algunos de nuestros lectores que ya estaban tomando el medicamento solicitaron que comisionáramos una publicación, y simplemente estamos proporcionando información que está disponible en la literatura científica. Por favor, discuta sus medicamentos con su médico.

¿Qué es LGD 4033?

LGD 4033 es un modulador de receptor de andrógenos selectivo oral (SARM) bastante nuevo. Los SARM han recibido mucha atención recientemente, tanto en la comunidad médica como entre las personas que buscan mejorar el rendimiento físico y la apariencia. Los científicos están explorando las formas en que los SARM podrían usarse para superar el desgaste muscular y las enfermedades óseas. Los culturistas, por otro lado, están recurriendo a ellos como alternativas más seguras, pero aún no aprobadas, a los esteroides.

LGD 4033 también se conoce como Ligandrol y Anabolicum. LGD 4033 se encuentra entre los dos SARM más populares cuando se trata de culturismo, MK-2866 (Ostarine) es el otro.

Los usuarios afirman que LGD-4033 es más potente que MK-2866. Otros prefieren MK-2866, especialmente cuando se trata de ciclos de corte. Ambos son favorecidos por sus ganancias musculares limpias, a diferencia de los esteroides que pueden causar una larga lista de efectos secundarios y pueden dañar sus órganos vitales.

Como todos los SARM, LGD 4033 se une a los receptores de andrógenos en los músculos y huesos con alta afinidad y selectividad. Esto significa que la LGD 4033 no debe afectar a otros órganos (sin dañar el hígado, la próstata y las glándulas sebáceas) o causar una supresión grave de la producción natural de testosterona. Al ser no esteroideo, LGD 4033 tampoco debe convertirse en estrógeno [R].

¿Cómo funciona LGD 4033?

LGD 4033 aumenta la actividad anabólica en los músculos y los huesos al tiempo que reduce el desgaste muscular y la degradación ósea. Los ensayos clínicos recientes demuestran la mejor y más segura manera de usarlo hasta cierto punto. En ensayos clínicos, LGD 4033 aumentó la masa corporal magra y la fuerza, disminuyó la grasa corporal, mejoró el bienestar y mejoró el proceso de curación. Sin embargo, las dosis y los objetivos de los estudios clínicos difieren de su uso en el mundo real [R].

Para retroceder a las fases iniciales de la investigación, tanto MK-2866 como LGD-4033 se desarrollaron con el objetivo de reducir el desgaste muscular en personas con distrofia muscular, ancianos y pacientes con cáncer. Al darse cuenta de que estos medicamentos también pueden aumentar la fuerza ósea y la curación, los científicos comenzaron a analizar su potencial para mejorar enfermedades óseas como la osteoporosis.

LGD 4033 fue creada inicialmente por Ligand Pharmaceuticals, de ahí el nombre “Ligandrol”. Viking Therapeutics se hizo cargo de la investigación LGD 4033 mientras tanto, cambiando su nombre a VK5211. Esta pequeña empresa farmacéutica está investigando LGD 4033 / VK5211 para la recuperación de fracturas de cadera. Afirman que se espera que produzca todos los beneficios de la testosterona con mayor seguridad, con el objetivo de obtener la aprobación de su uso clínico en el futuro.

Según sus afirmaciones, los objetivos de la terapia SARM en personas con fracturas son:

  • Aumentar la masa corporal magra
  • Aumentar la fuerza muscular y ósea.
  • Mejorar el rendimiento físico y la calidad de vida.

Si estos también suenan como tus objetivos de ejercicio, no estás solo. Si bien estos efectos pueden ser excelentes para las personas con huesos frágiles, también mencionan muchas de las ganancias altamente deseadas entre los culturistas. Todavía tenemos que ver si la LGD 4033 obtendrá la aprobación basada en nuevos ensayos clínicos o no.

A pesar de que la investigación aún está en curso, LGD 4033 ingresó a la comunidad de culturismo hace un tiempo. Primero fue clasificado como un suplemento y reclasificado más tarde como un producto químico de investigación, junto con todos los otros SARM.

La Agencia Mundial Antidopaje prohibió todos los SARM, incluido Ligandrol, en la categoría de Agente Anabólico S1 de la Lista de Prohibidos en 2008. Con esto en mente, la LGD 4033 puede causar graves problemas a los atletas profesionales. Hace un par de años, LGD 4033 apareció en todas las noticias para que el mariscal de campo de los Florida Gators, Will Grier, fuera suspendido. Will Grier fue capturado para usarlo durante un análisis de orina de rutina.

A pesar de la cobertura negativa de los medios, los usuarios afirman que LGD 4033 es el SARM más potente del mercado y la única opción para obtener ganancias serias sin esteroides. Es rivalizado solo por RAD-140 (Testolone).

Decidimos analizar las razones detrás de su popularidad actual y separar sus efectos, ganancias potenciales y riesgos. En este artículo, revisamos la investigación más actualizada y proporcionamos un resumen de las experiencias de los usuarios para darle una idea más clara de lo que puede esperar de LGD 4033.

Toma de contacto del LGD-4033

Pros

  • Ganancias de masa muscular magra
  • Pérdida de grasa
  • Aumenta la fuerza
  • Puede ayudar a sanar y fortalecer los huesos.
  • Pocos efectos secundarios reportados en ensayos clínicos.

Contras

  • Prohibido en los deportes profesionales.
  • Los efectos a largo plazo son desconocidos.
  • Puede causar una ligera supresión de testosterona

SARMs y mecanismos LGD 4033

Los SARM son selectivos para los músculos y los huesos ya que [R]:

  • Navega a los músculos y huesos en mayor medida.
  • Los músculos y los huesos pueden tener más sensores para ellos (los llamados correguladores)
  • Activa los receptores de andrógenos pero son químicamente diferentes de los esteroides
  • Al no ser esteroides, los SARM no son sustratos para la 5 alfa-reductasa o la CYP19 aromatasa, lo que impide su conversión al metabolito de la testosterona DHT o al estrógeno.

Sin embargo, no todos los SARM son igualmente selectivos para los músculos. Algunos SARM fueron abandonados debido a su potencial de efectos secundarios graves. Por otro lado, un puñado de SARM se están desarrollando como posibles píldoras anticonceptivas para los hombres, ya que actúan en la pituitaria.

Los SARM de primera generación (desarrollados por Ligand Pharmaceuticals e incluyendo LGD 4033) tuvieron un efecto modesto pero innegable en las ganancias de masa corporal magra. La segunda generación de SARM que aún estamos por ver puede ser aún más potente y selectiva [R].

Los científicos están tratando de comprender qué hace que algunos SARM sean mejores que otros con la esperanza de descubrir medicamentos más seguros y selectivos. La investigación en curso de LGD 4033 debería darnos pistas adicionales en un futuro próximo.

Usos potenciales de LGD 4033

1) Pérdida de músculo

Los pacientes con cáncer a menudo sufren de desgaste muscular, que comienza temprano y puede reducir la calidad de vida, la tolerancia a la quimioterapia y la supervivencia. Los SARM aumentan la masa muscular y mejoran la condición física tanto en personas sanas como en pacientes con cáncer. A la luz de su especificidad y seguridad, los SARM surgieron como nuevas terapias prometedoras para combatir la degradación muscular [R].

Los SARM apuntan a las mismas vías anabólicas que los esteroides típicos pero sin los efectos secundarios androgénicos. Dentro del rango de dosis para aumentar la masa muscular y la función, no causan efectos perjudiciales en la próstata, la piel o el cabello. A diferencia de la testosterona, los SARM son activos por vía oral y no aromatizan a los estrógenos. Al ser selectivos a los tejidos, los SARM no causan ronquera y otros síntomas no deseados de exceso de hormonas sexuales masculinas [R].

El único ensayo clínico hasta el momento con LGD 4033 incluyó a 76 hombres sanos, todos los cuales recibieron dosis bajas en aumento (0.1, 0.3 y 1 mg / día). LGD 4033 fue bien tolerado y seguro durante 3 semanas y 1 mg / día fue suficiente para aumentar la masa corporal magra en casi 3 libras ; Las dosis más bajas no tuvieron efecto. LGD 4033 levemente aumentada la fuerza de la presión de la pierna y el poder para subir escaleras [R, R].

Un estudio anterior demostró previamente la seguridad de dosis de hasta 22 mg / día. Sin embargo, se estimó que las dosis más bajas en el estudio más grande maximizaban las ganancias de músculo magro y minimizaban los efectos secundarios según los datos de estudios en animales [R].

2) Caquexia

Cacexia es un término más amplio que el desgaste muscular. Implica una pérdida extrema de peso y atrofia muscular, fatiga y pérdida de apetito. Este Síndrome de desgaste es común en pacientes con SIDA, cáncer, enfermedad renal, sepsis y quemaduras graves.

Los principales contribuyentes son los altos niveles de citoquinas (IL-6, TNFα, IFN 1b, IFN gamma) y los altos niveles de moléculas de degradación muscular (factor inductor de proteólisis). El desgaste de los músculos respiratorios y la neumonía resultante causan más de un tercio de las muertes relacionadas con el cáncer [R].

Antes de que los científicos se dieran cuenta de los beneficios de los SARM para la caquexia, se probaron muchos otros medicamentos. Los esteroides anabólicos como la nandrolona mejoraron la caquexia, la masa corporal magra y la densidad ósea en algunos estudios. Sin embargo, sus principales inconvenientes son los efectos secundarios graves, como la toxicidad hepática y la masculinización en las mujeres [R].

La testosterona, por otro lado, podría aumentar la masa magra y el rendimiento muscular en hombres infectados por el VIH. En el lado negativo, la testosterona aumenta el riesgo de cáncer de próstata, afecta los órganos sexuales y causa desequilibrios en los glóbulos rojos al elevar el hematocrito [R].

Al ser selectivos, los SARM se consideran un avance importante para la caquexia. Sin embargo, no todos los SARM son igualmente efectivos o seguros. LGD-4033 está cerca de un SARM ideal que aumenta de forma selectiva y potente la masa muscular sin afectar negativamente a la próstata o al hematocrito. Al aumentar la fuerza muscular, LGD 4033 podría aumentar la supervivencia en personas con caquexia y podría ayudarles a tolerar mejor los tratamientos intensivos (como la radio y la quimioterapia) [R].

3) Osteoporosis y fracturas

La prevención de la pérdida ósea y el aumento de la formación ósea son claves para proteger contra la osteoporosis. La terapia estándar para la osteoporosis dista mucho de ser ideal y se están investigando los SARM como una opción más segura para aumentar la resistencia ósea y la curación ósea.

Actualmente, los medicamentos bifosfonatos son la primera línea, además de los suplementos de calcio y Vitamina D. Los bifosfonatos aumentan la densidad mineral ósea al inhibir las células que degradan los huesos llamadas osteoclastos. También vienen con efectos secundarios que son difíciles de tolerar para algunos.

A las mujeres en la menopausia se les puede prescribir terapia de reemplazo hormonal. Sin embargo, las hormonas sintéticas, como las progestinas que a menudo forman parte del régimen, aumentan el riesgo de cáncer de mama y de revestimiento uterino (endometrial) y de enfermedades cardíacas [R].

La activación de los receptores de andrógenos puede aumentar la densidad mineral ósea al aumentar la formación de nuevos huesos en respuesta a una lesión, lo que se denomina “reacción perióstica”. El periostio es un tejido conectivo que cubre la superficie externa de los huesos [R].

Los SARM de los receptores de andrógenos (AR) son cruciales para mantener la masa ósea y permitir la curación de las fracturas. Por ejemplo, los ratones sin AR tienen una densidad mineral ósea reducida (osteopenia). Los hombres que se someten a terapia de privación de andrógenos durante períodos más prolongados también sufren de baja densidad mineral ósea [R].

Los SARM tienen el potencial de ser utilizados para la osteoporosis tanto en hombres como en mujeres, ya que no provocan el exceso de andrógenos. El SARM S-4 previno completamente la pérdida ósea en ratas posmenopáusicas, devolviendo su masa ósea y fuerza a los niveles de controles sanos. Fue más eficiente que la dihidrotestosterona (DHT) [R].

Los estudios LGD 4033 de Viking Therapeutics están actualmente en curso. Este SARM puede ser aprobado en el futuro para mejorar la recuperación después de una cirugía de fractura de cadera.

4) El cerebro y la libido

Los efectos de los SARM en el cerebro siguen siendo un área activa de investigación. Es bien sabido que la testosterona tiene un gran impacto en el comportamiento psicosexual y cognitivo. Los SARM son selectivos para los huesos y los músculos, pero también se introducen en el cerebro, lo que ayuda a explicar sus efectos sobre la libido y el aumento del estado de ánimo [R].

No se sabe exactamente cuánto afectan los SARM al cerebro. Por un lado, sus efectos en la cognición podrían ser una consecuencia del aumento de la fuerza muscular y la resistencia. Por otro lado, pueden, de hecho, activar los receptores cerebrales de andrógenos [R].

Para apoyar sus beneficios en el cerebro, Viking Therapeutics afirma que LGD 4033 tiene el potencial de mejorar la cognición, la libido y la energía. Muchos usuarios reportan una mayor sensación de bienestar y resistencia con este SARM.

5) La anticoncepción para hombres

A pesar de algunas investigaciones prometedoras, ninguna píldora anticonceptiva masculina ha llegado al mercado. Incluso con la creciente necesidad de control de la población, las opciones anticonceptivas disponibles para los hombres son muy limitadas [R].

La mayoría de los SARM por sí solos no podrían causar los cambios hormonales requeridos de una píldora anticonceptiva masculina. Algunos SARM son candidatos adecuados, ya que pueden inhibir las gonadotropinas de la pituitaria (FSH y LH) pero preservar la próstata. Los SARM también tienen un efecto positivo en la libido, que sería crucial si se usaran como anticonceptivos masculinos [R, R].

Ya sea que esté a favor o en contra del concepto de píldoras anticonceptivas para hombres, los SARM han mostrado buenos resultados hasta ahora [R].

LGD 4033 resultados: culturismo y deportes de alto rendimiento

La investigación científica sobre LGD 4033 solo ofrece un vistazo a su uso en el mundo real. El único ensayo clínico adecuado realizado en hombres sanos sugiere qué esperar al tomarlo para el culturismo. Para cerrar la brecha, aquí resumimos la gran cantidad de revisiones y comentarios disponibles de las comunidades en línea con el intento de separar la información más útil.

Nota: Toda la información a continuación es anecdótica y se basa solo en las experiencias personales de los usuarios de LGD 4033. No podemos dar fe de su exactitud. Tampoco podemos decir hasta qué punto estas experiencias se ven afectadas por otros SARM o diferentes medicamentos / suplementos que se toman al mismo tiempo. Y, por último, estamos lejos de estar seguros acerca del contenido y la calidad reales de LGD 4033 en numerosos productos que los usuarios compraron en línea.

Revisiones y ganancias reportadas

Muchos atletas y profesionales que buscan desarrollar músculos y optimizar la composición corporal están recurriendo a LGD 4033 como el SARM de su elección. Su uso no se limita a los levantadores de pesas y culturistas, sino que también incluye modelos, crossfitters y entusiastas del ejercicio.

Para muchas personas que están dispuestas a experimentar con SARM, LGD 4033 es el primer medicamento de esta clase en probar. Mientras que la mayoría de los SARMS se apilan juntos, muchos usuarios toman LGD 4033 solo y afirman experimentar excelentes resultados. Otros lo apilan con Cardarine, Ostarine y Testolone. Algunos lo comparan con Anavar con Dianabol.

Informe de usuarios:

  • Ganancias de masa muscular magra (5-10 lbs / mes)
  • Grandes ganancias sostenibles incluso con dosis más bajas (5 mg / día)
  • Pérdida de grasa más fácil
  • Aumenta el vigor y la libido.
  • Recuperación más rápida
  • Menos dolor
  • El mejor SARM para el abultamiento.
  • Buenos resultados para la recomposición corporal.
  • Combinado con Cardarine para ciclos de corte.
  • Bombas asombrosas
  • Aumento del levantamiento y de la fuerza cardiovascular (a la 3ª semana)
  • Una mayor sensación de bienestar sin cambios de humor o choques.
  • Mucho más fuerte que Ostarine
  • Lo más cerca que puede llegar a la testosterona, especialmente para la recomposición corporal.
  • Sin hinchazón o solo leve retención de agua
  • No hay crecimiento del vello corporal de patrón masculino o pérdida de cabello
  • Sin daño hepático
  • No hay cambios en el colesterol o la presión arterial.

Aunque la ginecomastia (ginecomastia o hinchazón de los senos en los hombres) era rara, los hombres que son más sensibles al estrógeno y que tomaban dosis más altas lo informaron.

Dosis y ciclismo

Los usuarios informaron que tomaron la misma dosis para los ciclos de recorte, volumen y recomposición corporal:

  • Hasta 10 mg / día para hombres.
  • Hasta 5 mg / día para mujeres.

Algunos atletas informaron que utilizaron dosis tan altas como 20 mg / día, pero la mayoría no recomienda ir por encima de 10 mg / día. Los ciclos de corte fueron de 8 a 12 semanas. Los usuarios recomiendan ciclos de carga más cortos (3 a 6 semanas) y tolerancia después de 6 semanas. Un usuario recomendó limitar los ciclos a 4 semanas y luego tomar 4 semanas de descanso para permitir la recuperación de los niveles naturales de testosterona.

La vida media de LGD 4033 es de 24 a 36 horas, por lo que la mayoría de los usuarios toman la dosis diaria completa de una vez. Algo a tener en cuenta es que los niveles de LGD 4033 en sangre casi se triplicaron en estudios clínicos después de 3 semanas en comparación con el día 1, lo que demuestra que su concentración se acumula en el cuerpo con el tiempo [R].

LGD 4033 precaución y efectos secundarios

Ensayos clínicos

Un estudio piloto demostró por primera vez que la LGD 4033 era segura a corto plazo en dosis de hasta 22 mg / día. En el único ensayo clínico adecuado en 76 hombres sanos, las dosis bajas (0.1, 0.3 y 1.0 mg / día) fueron bien toleradas durante 3 semanas. No se informaron eventos adversos graves. Ninguno de los participantes suspendió debido a efectos adversos [R].

Los efectos secundarios más comunes del ensayo clínico fueron:

  • Dolores de cabeza
  • Boca seca
  • Dolor relacionado con la biopsia muscular (probablemente no relacionada con el fármaco)
  • Infecciones del tracto respiratorio superior (probablemente no relacionadas con el fármaco)

La frecuencia de eventos adversos fue similar al placebo. Los efectos secundarios no fueron influenciados por la dosis: 0.1 mg / día y 1 mg / día causaron efectos secundarios similares, lo que sugiere que estos pueden ser incluso un efecto “nocebo” (cuando las personas experimentan efectos negativos de una píldora inactiva o un placebo) [R].

Sin embargo, este estudio clínico sugiere que la LGD 4033 puede causar una supresión leve incluso a 1 mg / día, que es 10 veces más baja que las dosis típicas de musculación. Suprimió la testosterona, la globulina fijadora de hormonas sexuales (SHBG) y la hormona estimulante del folículo (FSH). Los niveles de hormona luteinizante (LH) no se vieron afectados. Los niveles hormonales volvieron a la normalidad después de suspender el tratamiento [R].

LGD 4033 probó la selectividad de tejidos cuando se trata de órganos vitales en este ensayo. No alteró los niveles de hemoglobina, antígenos específicos de la próstata, enzimas hepáticas (AST y ALT) o frecuencia cardíaca (intervalos QT) [R].

LGD 4033 redujo los niveles de colesterol HDL y triglicéridos, que volvieron a la normalidad después de la terapia. No se observaron efectos sobre la masa grasa [R].

El hecho de que la LGD 4033 fuera segura, biodisponible y aumentara la masa corporal magra en un corto período de tiempo con dosis bajas exige que los ensayos más largos evalúen por completo su eficacia y seguridad [R].

Informes de usuario

Incluso con dosis más altas de musculación, la mayoría de los usuarios no experimentaron ningún efecto secundario. Algunos informaron lo siguiente:

  • Ginecomastia suave
  • Supresión leve de testosterona, especialmente con dosis más altas (normalizadas 3-4 semanas después de dejar de tomarla)
  • Alguna retención de agua
  • La mayoría de las ganancias fueron mantenibles, pero un poco de pérdida después del ciclo fue común

No sabemos cuál fue la calidad del producto o si los usuarios estaban tomando otros medicamentos / suplementos.

PCT

Los usuarios afirman que LGD 4033 no causa aromatización, pero que la supresión leve de testosterona no es infrecuente. Un subconjunto de usuarios recomienda ciclos de PCT leves (Clomid o Nolvadex) durante aproximadamente 4 semanas para estimular la producción natural de hormonas. Algunos no sienten la necesidad de PCT después de detener LGD 4033, mientras que otros solo toman estimuladores de testosterona.

Examen de orina

Desde que Ligandrol le ganó al mariscal de campo de Florida Will Grier una suspensión, los atletas profesionales están cada vez más conscientes de que las pruebas de orina de rutina pueden detectar fácilmente este SARM. Las agencias antidopaje son conscientes de que los atletas usan LGD 4033 a pesar de la prohibición y siempre están desarrollando nuevas formas de detectarla. Las pruebas de detección precisas dificultan que cualquier atleta profesional se salga con la suya usando LGD 4033 [R, R].

¿Cuánto tiempo permanece la LGD en su sistema?

LGD-4033 tiene una vida media larga de 24 a 36 horas, que es el tiempo que tarda en reducir a la mitad los niveles de fármaco en el cuerpo. Esto significa que sus niveles se reducirán a la mitad ~ 1 día después de detenerlos, divididos en un cuarto dentro de ~ 2 días, 1/8 del día siguiente, y así sucesivamente hasta que se vuelvan indetectables [R].

En un estudio, un hombre sano recibió una dosis única de 10 mg de LGD-4033. Con instrumentos más precisos, el fármaco inalterado se detectó en la orina hasta por 7 días. Sin embargo, sus metabolitos podrían detectarse durante toda la duración del estudio hasta 21 días. La ventana de detección es probablemente incluso más larga con dosis repetidas y más altas [R].

Advertencias y limitaciones

El único estudio clínico adecuado fue apoyado por Ligand Pharmaceuticals, quien desarrolló la LGD. Los estudios en curso son financiados por Viking Therapeutics, una compañía que compró los derechos de investigación de LGD 4033. Es difícil evaluar objetivamente la calidad de los estudios financiados por las compañías farmacéuticas, su conflicto de intereses y el sesgo.

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