La forskolina es un diterpeno producido por miembros de la familia de la menta. Además de ser ampliamente utilizado como un suplemento para la pérdida de peso, tiene muchos beneficios como reducir la presión arterial, estimular el AMP cíclico y prevenir el bloqueo de los vasos sanguíneos.

El siguiente artículo discutirá los usos potenciales y los efectos secundarios de la forskolina y derivados de forskolina.

¿Qué es la forskolina?

La forskolina es un suplemento popular, fármaco terapéutico y herramienta de investigación que entró en la práctica médica de la medicina ayurvédica [R]. Se obtiene de una planta india conocida como Plectranthus barbatus o Coleus forskohli.

La forskolina tiene muchas propiedades potencialmente útiles:

• Estimula el AMP cíclico.
• Disminuye la presión arterial
• Previene el bloqueo de los vasos sanguíneos.
• Promueve la pérdida de peso
• Relaja los musculos
• Influye en la liberación de hormonas.
• Restaura la función de las células del corazón.
• Disminuye la inflamación
• Mata diferentes tipos de células cancerosas

¿De dónde viene la forskolina?

Como se mencionó anteriormente, la forskolina es una sustancia derivada de las plantas. Se produce en las células de la raíz de Plectranthus barbatus / Coleus forskohli. La forskolina se obtiene principalmente de la raíz seca [R].

También se utilizan extractos de espectro más amplio, como tés y polvos [R, R, R].

También se han investigado los análogos de la forskolina:

• Colforsin Daropate [R]
• NKH477 [R]
• FSK88 [R]

Todas estas sustancias tienen la capacidad común de activar la adenilato ciclasa, que produce monofosfato de adenosina cíclico (AMPc) [R]. El AMPc es crucialmente importante para todas las células [R].

La forskolina también influye en una serie de procesos independientes de cAMP [R, R, R].

¿Por qué el cAMP es tan importante?

El monofosfato de adenosina cíclico o cAMP es una molécula derivada de la adenosina, un nucleótido que también forma parte del ADN y el ARN [R].

Activa varias proteínas, incluida la proteína quinasa A, proteína de intercambio activada por cAMP (Epac) y proteína quinasa activada por AMP (AMPKA) [R]. A través de estas proteínas, el AMPc determina la reacción de las células a las hormonas y mantiene el balance energético [R].

También se informó que estaba involucrado en reacciones inmunes [R].

Es parte de procesos extremadamente complejos, la mayoría de los cuales no se entienden completamente [R]. La forskolina juega un papel importante en la investigación de estos procesos [R]. También es debido al cAMP que la forskolina tiene un efecto tan diverso en el organismo y es una terapia prometedora para muchas enfermedades.

Beneficios para la salud de la forskolina

1) La forskolina ayuda a perder peso

Tanto el extracto de Coleus forskohli como el suplemento de forskolina puro ayudan a combatir la obesidad y el aumento de peso [R].

Se demostró en el ensayo clínico (ECA) que un extracto de la planta Coleus forskohli junto con la dieta baja en calorías puede ser útil para contrarrestar el aumento de peso debido a problemas metabólicos. Los pacientes que practicaban una dieta baja en calorías y tomaban el extracto de la planta tenían menos peso y mejoraban la resistencia a la insulina [R].

En mujeres con sobrepeso, el extracto de C. forskohli no causó la pérdida de peso directamente, pero evitó el aumento de peso y no tuvo los efectos secundarios de otros suplementos para bajar de peso (DB-RCT) [R].

El suplemento de forskolina para la obesidad en hombres obesos y con sobrepeso no solo condujo a una disminución de la grasa corporal, sino que también aumentó losniveles de testosterona y mejoró la estructura ósea [R].

También se demostró que la forskolina junto con rolipram indujo la destrucción de grasa y previno el aumento de peso. El último estudio también ha demostrado que estos efectos estaban relacionados con el aumento de los niveles de cAMP [R].

Tomado junto con la isoprenalina, la forskolina mejora el flujo sanguíneo y ayuda a destruir la grasa [R]. Esto es probable porque los niveles de cAMP controlan las tasas de lipólisis [R].

El cAMP también influye en el almacenamiento de grasa [R].

Por otro lado, los mecanismos activados por el cAMP conducen a una disminución de la leptina, una hormona que suprime el apetito [R].

También se estableció que la ausencia de una proteína activada por AMPc, CREB, en el cerebro puede conducir a la obesidad [R].

Por lo tanto, podemos concluir que la forskolina y el extracto que contiene forskolina están científicamente probados para ayudar a combatir la obesidad.

2) La forskolina se puede utilizar para tratar la diabetes

La forskolina puede tener algún papel en el tratamiento de condiciones asociadas con la diabetes. Como se mencionó anteriormente, la forskolina mejora la respuesta de la insulina celular [R].

También es bueno para suprimir la inflamación, que a menudo empeora la condición en pacientes diabéticos y ayuda a disminuir el nivel de azúcar en la sangre en ratas [R].

Aunque no hay datos que muestren directamente que la forskolina ayuda en las afecciones diabéticas, se propuso como un medicamento para ayudar a tratar una de las complicaciones de la diabetes: la retinopatía diabética [R].

La retinopatía diabética es causada por altos niveles de azúcar que dañan los vasos pequeños del ojo y hacen que la sangre se filtre y dañe la visión.

La forskolina bloquea dos proteínas responsables del transporte de glucosa: GLUT1 y GLUT4, lo que ayuda a disminuir los niveles de azúcar en la sangre [R, R].

3) La forskolina influye en el sistema inmunológico

Hay varios artículos que muestran la influencia de la forskolina en diferentes partes del sistema inmunológico.

Recientemente se descubrió que la forskolina ayuda al desarrollo de células inmunes asesinas [R].

Sin embargo, otros estudios muestran resultados completamente opuestos: que la forskolina bloquea el desarrollo de las células T inmunes y la proteína inmune IL-2 [R].

La forskolina no actúa bloqueando directamente la IL-2, ya que el cAMP en realidad está aumentando el nivel de esta proteína. Se sabe que destruye la relación entre las proteínas que transportan información a la célula y activa el desarrollo de cambios apropiados [R].

También se sabe que el cAMP puede reducir la inflamación al suprimir la proteína RAGE, lo que inicia el desarrollo de la inflamación [R].

También hay un informe que muestra que los medicamentos que elevan el cAMP, como la forskolina, pueden bloquear la producción de la proteína potencialmente inflamatoria GM-CSF [R].

También hay evidencia de que la forskolina induce la producción de células inmunitarias de una serie de sustancias beneficiosas en el tratamiento de la inflamación crónica [R].

Cabe señalar que mientras que las células inmunes producen algunas proteínas útiles, su actividad está parcialmente bloqueada por la forskolina [R].

El doble efecto de la forskolina puede explicarse por el hecho de que el AMPc impulsa selectivamente el desarrollo de células inmunitarias a favor de ciertos tipos, bloqueando otros tipos de células y reacciones [R].

4) La forskolina puede matar las células cancerosas

La forskolina puede influir en las células cancerosas a través de una serie de mecanismos y ahora se considera un fármaco de asistencia prometedor en la terapia del cáncer.

En primer lugar, la forskolina activa la proteína fosfatasa 2A (PP2A), que está bloqueada en algunos tipos de cáncer, especialmente en las leucemias (cáncer de las células sanguíneas). PP2A es una proteína importante que activa muchas enzimas en la célula [R].

La restauración de la actividad de PP2A con forskolin bloquea el desarrollo de las células cancerosas e induce la muerte de las células cancerosas. También puede aumentar el efecto de los fármacos anticancerosos estándar, como la idarubicina y el Ara-c [R].

La activación de PP2A también causa la muerte celular en el cáncer de próstata [R].

La forskolina también mejora la acción de los medicamentos de quimioterapia 5-fluorouracil y oxaliplatino cuando se trata el cáncer de colon y causa la muerte de las células cancerosas debido al mismo mecanismo [R].

También se sabe que la forskolina bloquea a Hedgehog, una proteína de importancia crucial en el desarrollo temprano, ya que determina el destino de todos los órganos en el embrión recién formado. En un organismo adulto, Hedgehog puede ayudar a que las células cancerosas se muevan a otras ubicaciones y formen metástasis. Al inhibir el hedgehog, la forskolina previene el desarrollo de nuevas células cancerosas y el crecimiento de tumores [R].

También evita la invasión de células cancerosas en otros órganos [R]. También se demostró que al aumentar el nivel de cAMP y activar PKA forskolina bloquea un gen llamado gli1 además de Hedgehog [R].

Mediante este mecanismo, se puede prevenir el crecimiento del cáncer en el cerebro [R, R].

La investigación sobre líneas celulares de cáncer cerebral también muestra que la forskolina bloquea la edición de productos genéticos, lo que evita el desarrollo de nuevas células cancerosas a partir de células cerebrales [R].

Este medicamento también aumenta los beneficios de otros medicamentos para el cáncer, como la dexametasona [R].

La forskolina también puede causar cambios en las células cancerosas de la leucemia y el mieloma que los hacen sensibles a los glucocorticoides [R]. Esto hace que la terapia del cáncer con glucocorticoides sea más eficaz.

5) La forskolina es buena para el corazón

Según investigaciones recientes, la forskolina se puede usar para tratar enfermedades del corazón.

En primer lugar, la forskolina bloquea el movimiento de Ca 2+ en las células musculares, evitando así la contracción de las células musculares en el corazón y los vasos sanguíneos. La relajación muscular es muy importante para prevenir los ataques cardíacos [R].

También se propuso que el nuevo derivado de forskolina, NKH477, puede revertir el daño al corazón en ratas con ataque cardíaco [R].

Actualmente, la NKH477 se considera un fármaco prometedor que puede hacer que el corazón funcione a un ritmo adecuado [R].

También se demostró en experimentos con células cardíacas que la forskolina revierte algunos defectos asociados con un tipo de insuficiencia cardíaca llamada deficiencia mitral, que puede mejorar los resultados después de las operaciones cardíacas para este tipo de problema [R].

NKH477 también se puede usar como medida preventiva durante la cirugía, ya que previene la insuficiencia cardíaca por los estupefacientes utilizados en anestesiología [R].

Los derivados de forskolina NKH77 y DMAPD aumentan el nivel de cAMP en las células cardíacas mejor que la forskolina en sí y son más efectivos para la terapia cardíaca [R].

6) La forskolina relaja los músculos en los vasos sanguíneos

Desde los años 80 se sabía que la forskolina ayuda a que los músculos de los vasos sanguíneos se relajen, ayudando así al flujo sanguíneo [R].

El mismo efecto se observó una década más tarde para el derivado de forskolina, NKH477 [R].

Se ha demostrado que el extracto de coleus forskohli reduce la presión arterial en pacientes de edad avanzada debido a la capacidad de forskolina para relajar las células musculares en los vasos sanguíneos [R].

7) La forskolina puede prevenir diferentes tipos de complicaciones quirúrgicas

Los medicamentos que se usan durante la cirugía pueden causar problemas con el corazón, la respiración y los riñones. Usar forskolina antes de las operaciones puede prevenir tales complicaciones, como se muestra a continuación.

Como se dijo anteriormente, el NKH477 revierte la insuficiencia cardíaca causada por los estupefacientes utilizados en la cirugía, como el pentobarbital, el propranolol o el verapamilo, lo que evita el paro cardíaco [R].

El tratamiento previo de las ovejas antes de la cirugía con forskolina previene el bloqueo de los vasos sanguíneos y relaja los músculos de los vasos, mejorando así el flujo sanguíneo [R].

Otro derivado de la forskolina, el darforato de colforsina, previene las complicaciones al mejorar el flujo sanguíneo cuando se toma antes de someterse a una cirugía para trasplantes de vasos sanguíneos [R].

Además, los injertos de vasos sanguíneos sintéticos recubiertos con forskolina se aceptan mejor en el organismo del paciente, ya que no hay uniones de células inmunitarias en su superficie y no son rechazados por el sistema inmunitario del paciente [R].

Tanto la forskolina como el daropate de colforsina también mejoran el flujo sanguíneo en el riñón, lo que previene las complicaciones causadas por los narcóticos y las drogas que se toman para la insuficiencia cardíaca [R, R].

8) La forskolina ayuda a la respiración

La forskolina también relaja los músculos del pulmón, ayudando a respirar. La inyección o inhalación del derivado de forskolina NKH477 previene la constricción de los pulmones durante la cirugía y también se puede usar para el asma.

También disminuye la presión arterial durante la cirugía, lo que puede prevenir el sangrado [R].

El daropato de colforsina, un derivado de la forskolina, previene el estiramiento de los pulmones en los humanos, lo que es útil para los ataques de asma [R].

La forskolina en realidad se comparó con dos medicamentos para el asma, el cromoglicato de sodio y la beclometasona [R, R].

Se encontró que era más efectivo que el cromoglicato de sodio [R].

En cuanto a la beclometasona, no se encontraron diferencias significativas [R].

Cabe señalar que el cAMP solo en realidad puede causar ataques de asma [R].

9) La forskolina se utiliza para el tratamiento de la piel

La forskolina y el extracto de C. forskohli se usan a menudo para tratamientos de la piel. Por ejemplo, se demostró que la forskolina puede inducir la migración de células de la piel al lugar de la herida ayudando a su curación [R].

Ciertos tipos de rayos ultravioleta emitidos por el sol son realmente peligrosos, dañando la información genética en las células de la piel.

La aplicación de forskolina al cultivo celular de la piel repara ese daño y previene la muerte celular de la piel [R].

Además, el tratamiento con forskolina hace que la piel sea más gruesa y resistente a la luz UV [R].

En el laboratorio se demostró que en los animales que no poseen un gen de melaninaactivo, la forskolina aumenta la producción de una proteína similar a la melanina-eumelanina, activando así un mecanismo alternativo de protección [R].

La forskolina también puede prevenir el envejecimiento al contrarrestar el daño a los genes y eliminar los tipos destructivos de oxígeno [R].

La comparación del tratamiento de la piel con forskolina y C. forskohli extracto ha demostrado que la forskolina entra en la piel más rápido si forma parte del extracto vegetal [R].

10) La forskolina influye en las células del huevo y el esperma

La forskolina también puede influir en las células reproductivas tanto en hombres como en mujeres.

En el caso de las mujeres, la forskolina en combinación con cilostamida mejoró el desarrollo de las células de óvulos humanos [R].

Incluso sin la presencia de otros medicamentos, la forskolina aumenta la tasa de división de las células del huevo y aumenta su probabilidad de ser fertilizada y convertirse en un embrión [R].

En el curso de una investigación de laboratorio sobre células de huevo de cerdo, se encontró que la forskolina puede controlar el desarrollo de ovocitos de cerdo y aumenta la producción de progesterona, una proteína importante para el desarrollo del embrión [R].

La forskolina también puede desempeñar un papel en la reproducción masculina. La forskolina en dosis bajas puede aumentar la producción de testosterona en las células de los testículos, así como la producción de cAMP, pero en dosis altas, puede bloquear los mismos procesos [R, R].

Además, la forskolina puede aumentar el nivel de cAMP en una parte apropiada de la célula espermática y hacer que sea más probable que la célula entre dentro de la célula del óvulo [R].

11) La forskolina es buena para las células nerviosas

Hay una serie de informes de investigación que muestran la influencia de forskolina y P. barbatus / C. forskohli extracto en las células nerviosas en diferentes condiciones.

El té de hierbas P. barbatus puede proteger las células nerviosas enzima acetilcolinesterasa. Esta proteína puede ser tóxica para el organismo, por lo que el té de P. barbatus es un antídoto potencial contra este tipo de envenenamiento [R].

También se descubrió en ratas con lesión cerebral que el derivado de forskolina NKH477 previene las complicaciones en los animales afectados al elevar el AMPc [R].

El AMPc está involucrado en muchos otros procesos de desarrollo y protección de las células nerviosas. Por ejemplo, el AMPc se puede usar para proteger las células nerviosas de las proteínas tóxicas en algunas enfermedades que involucran la destrucción de las células nerviosas al iniciar la producción de proteína ubiquitina [R].

El cAMP también es importante para la actividad de la glándula pituitaria, que es una parte del cerebro. La glándula pituitaria controla una amplia gama de procesos, principalmente aquellos controlados por hormonas. La capacidad de las células de la glándula pituitaria para reaccionar a los cambios en el organismo y en el entorno depende de los nucleótidos cíclicos, incluido el AMPc [R].

Al aumentar el nivel de cAMP, la forskolina hace que las células nerviosas de la glándula pituitaria produzcan impulsos eléctricos y sustancias químicas reguladoras.

Entre otras sustancias necesarias, el AMPc aumenta la producción de prolactina por ciertas células especializadas en la glándula pituitaria. La prolactina se conoce principalmente como una hormona que estimula la producción de leche para alimentar a las madres, pero también controla muchos otros procesos que son cruciales para el bienestar e incluso el estado de ánimo [R].

El cAMP también se puede usar en terapia después de lesiones nerviosas. Por ejemplo, una combinación de fármacos que promueven el crecimiento celular junto con inyecciones de AMPc promueve el crecimiento y la regeneración de las células nerviosas después de la lesión [R].

La forskolina puede incluso reprogramar las células cancerosas en ciertos tipos de células nerviosas llamadas astrocitos [R].

El cAMP es tan crucial en el desarrollo de los nervios, que el desarrollo normal de la retina ocular depende de la regulación del nivel de cAMP dentro de la célula [R].

La forskolina también influye en la actividad de las células nerviosas responsables de la audición en el cerebro [R].

Además de la condición nerviosa general y las células nerviosas responsables de los sentidos, la forskolina también aumenta el nivel de proteína TrkB en ratas, ayudando a los animales a recuperar los recuerdos perdidos después de un trauma [R].

La forskolina también se puede usar indirectamente para tratar trastornos nerviosos como el autismo, la epilepsia y la esquizofrenia, ya que se usa junto con una proteína Ascl1 para reprogramar células de tejido conectivo en un cierto tipo de neuronas [R].

12) La forskolina se usa para tratar el glaucoma

La forskolina y el efecto cAMP en las células nerviosas del ojo son tan profundas que las sustancias que contienen forskolina se revisan activamente para el tratamiento del glaucoma y otras enfermedades oculares.

Aquí ya se mencionó que la forskolina se puede usar para el tratamiento de la retinopatía diabética [R].

También se sabe que el cAMP es muy importante en el desarrollo de la retina [R].

Se sabe que la adenilil ciclasa soluble, una enzima que produce directamente el AMPc, se activa en diferentes partes del ojo y desempeña un papel importante en su función [R].

Los complementos alimenticios que contienen forskolina y otras sustancias útiles han mejorado la condición de los pacientes con glaucoma [R].

También se propone que la forskolina tomada junto con vitaminas como B1 y B2andrutin reduce la presión arterial en el ojo, que es el principal problema en el glaucoma [R].

En caso de lesiones en los vasos sanguíneos del ojo, las inyecciones complejas en el ojo con forskolina, homotaurine y L-carnosine previenen la muerte de las células nerviosas en el ojo después de elevar la presión arterial intraocular [R].

13) La forskolina se puede utilizar para el tratamiento de X-Adrenoleucodistrofia

La x-ALD o x-adrenoleucodistrofia es una enfermedad causada por la transformación defectuosa de moléculas llamadas ácidos grasos de cadena larga. El AMPc ayuda a disminuir el nivel de tales ácidos y también bloquea una serie de citoquinas que impulsan el progreso de la enfermedad [R].

14) La forskolina puede ayudar contra la infección por VIH

Hay un informe experimental que indica que el extracto de P. barbatus bloquea la actividad de las proteínas derivadas del virus del VIH [R].

Desafortunadamente, no hay más informes que corroboren o refuten esta afirmación.

La forskolina puede ser tóxica y puede interferir con otras drogas

Hay varios videos y artículos en línea que afirman que la forskolina puede tener efectos secundarios poderosos [R, R].

Aquí está la revisión de la literatura sobre este tema.

• El extracto de forskohli puede dañar el hígado. Se demostró en animales de laboratorio que el extracto de Coleus forskohli aumenta el nivel de varias proteínas en el hígado, lo que puede provocar daños en el órgano [R].

Cabe señalar que la forskolina en sí tiene un efecto insignificante en el empeoramiento de la condición hepática [R].

También hay que decir que la dieta del paciente es importante. Se demostró que el extracto de C. forskohli es más tóxico en los casos en que los animales fueron alimentados con productos con un alto nivel de almidón (está presente en grandes cantidades en granos y papas) [R].

• El extracto de forskohli también interactúa mal con tolbutamide que disminuye el nivel de azúcar en la sangre. El extracto de la planta aumenta el nivel de una proteína llamada citocromo P450 y evita que la tolbutamida disminuya los niveles de azúcar en la sangre [R].

El mismo citocromo P450, aumentado por el extracto de C. forskohli, bloquea la acción de la warfarina, un medicamento que previene los bloqueos del flujo sanguíneo [R].

Además de activar proteínas potencialmente dañinas en el hígado, C.forskohli también conduce al aumento en el tamaño del hígado y la cantidad de grasa que contiene [R].

Teniendo en cuenta los efectos contradictorios de la forskolina descrito anteriormente, es comprensible que tanto el extracto de la planta dietética como la forskolina en sí deben tomarse con cuidado.

Hay formas nuevas de síntesis de forskolina

Debido al amplio uso del compuesto, las dificultades inherentes a la síntesis de terpeno y la posible hepatotoxicidad de las fuentes naturales, existe una demanda de nuevos métodos de producción [R].

Hay dos nuevos métodos de síntesis de forskolina que no implican la extracción de plantas [R, R].

Un método utiliza levadura modificada por ingeniería genética para producir 11 β -hidroxi-manoyl óxido, un compuesto similar que se puede usar para hacer forskolin [R].

Otro método biosintético introduce material genético de C. forskholi en E. coli para producir óxido de manoyl, otro precursor de forskolina [R].

Conclusión

La amplia gama de propiedades de la forskolina ya conocidas hace que sea una certeza que se descubran más formas de aplicaciones de la forskolina en el futuro más cercano: se producirán derivados nuevos, más seguros y más efectivos y los éxitos de laboratorio se utilizarán en terapia real, especialmente en casos de cáncer. Pero las mismas razones para la investigación de forskolina y el éxito hacen que la droga también sea peligrosa cuando se toma indiscriminadamente. Consulte a su médico incluso acerca de tomar forskolina extractos o suplementos dietéticos.