La vinpocetina es un nootrópico bien conocido en la comunidad de piratería de salud que tiene una variedad de beneficios para la salud. Por ejemplo, la vinpocetina se usa para aumentar la circulación cerebral, el estado de alerta, la función cognitiva, la concentración, la memoria y el estado de ánimo, y disminuir la inflamación y el estrés oxidativo.

Este artículo explorará la historia de la vinpocetina, cómo funciona, sus posibles beneficios para la salud y cualquier posible problema de seguridad que deba tener en cuenta antes de tomarla.

¿Qué es la vinpocetina?

Fuente y uso

La vinpocetina es un alcaloide sintético derivado del compuesto Vincamina. Vincamina es el ingrediente principal de la planta de bígaro menor, Vinca minor, una planta de jardín común (R).

Muchos países, incluidos Japón, México, Rusia y muchos en Europa, recetan vinpocetina para el tratamiento de trastornos cerebrales cognitivos y circulatorios. Sin embargo, en los Estados Unidos y Canadá, la vinpocetina es un suplemento de venta libre.

El uso principal de la vinpocetina es aumentar el flujo de sangre al cerebro.

Historia de la vinpocetina.

La vinpocetina se aisló por primera vez de la planta de bígaro menor en 1975 por el químico Csaba Szántay.

Gedeon Richter, una compañía farmacéutica húngara, comenzó a fabricar vinpocetina en 1978 bajo el nombre de marca, Cavinton (R).

La vinpocetina se ha utilizado históricamente en los países europeos como una forma de mejorar el flujo de sangre al cerebro en el tratamiento del deterioro cognitivo, la recuperación del accidente cerebrovascular y la epilepsia.

Más recientemente, la comunidad nootrópica ha recogido la vinpocetina por su potencial para mejorar la memoria y la cognición.

Mecanismos de acción

La vinpocetina influye en el flujo de ciertos iones al:

• Inhibir los canales de sodio (R).
• Inhibir ciertos tipos (tipo L) de canales de calcio (R, R2).
• Ralentizando el flujo del canal de potasio neto (R).

Estas interacciones de los canales iónicos dan como resultado una menor liberación de neurotransmisores. La neuroprotección se produce cuando se suprime la dopamina o el glutamato (ambos neurotransmisores), que pueden aumentar el daño oxidativo cuando son estimulados por toxinas (R)

La vinpocetina inhibe la PDE1. Los inhibidores de la PDE1 tienen propiedades cardioprotectoras y estimulantes cognitivas inherentes (R, R2).

Al inhibir la PDE1, la vinpocetina aumenta las concentraciones de cGMP, lo que se supone que explica la vasodilatación observada después de la ingestión de vinpocetina (R).

La vinpocetina puede disminuir los procesos inflamatorios al inhibir la activación de IKKβ, así como el transporte de NF-kB a través de las membranas celulares (R).

También se ha demostrado que la vinpocetina interactúa con los receptores alfa adrenérgicos y el receptor TPSO, aunque todavía no está claro cómo estas interacciones afectan el cerebro.

Farmacología de la vinpocetina.

Biodisponibilidad

Los estudios demuestran que, en humanos, la vinpocetina tiene una biodisponibilidad de 6.2-6.7% cuando se consume en una solución a base de agua (R).

Curiosamente, la vinpocetina tiene una biodisponibilidad mucho mayor en roedores, cerca del 52%. Podría darse el caso de que se pueda lograr una biodisponibilidad similar en seres humanos en determinadas circunstancias (R, R2).

Por ejemplo, ingerir vinpocetina con una comida, en lugar de en ayunas, puede aumentar su biodisponibilidad en un 60-100% (R).

Ciertos sistemas de administración, como la administración liposomal, también pueden aumentar la absorción de vinpocetina (R, R2).

Un estudio encontró que un parche de vinpocetina tópico era dos veces más biodisponible que la ingestión oral (R).

Metabolismo

Tras el consumo, Vinpocetina se metaboliza rápidamente en su metabolito activo, cis-apovincamínico ácido (R, R2).

La vinpocetina se excreta después de ser metabolizada. Esta es la razón por la cual no se puede encontrar ningún residuo de vinpocetina en la orina, solo sus metabolitos (R).

Niveles de sangre

La vinpocetina es detectable en la sangre dentro de los 20 minutos de consumo (R).

La administración oral con 5 mg de vinpocetina produjo niveles máximos en la sangre de aproximadamente 64 ng / ml (R).

La vida media de vinpocetina es de alrededor de 1,46 horas (R).

La vinpocetina es indetectable en la sangre 2-3 horas después de la ingestión (R).

La vinpocetina se une a las proteínas en la sangre a tasas de 86.6% para completar la unión (R).

Los niveles en sangre de ácido apovincámico, el metabolito principal de la vinpocetina, alcanzan su punto máximo dentro de una hora después del consumo y vuelven a la normalidad dentro de las 3-4 horas (R).

La vinpocetina no se acumula en el cuerpo cuando se usan dosis orales sensibles (5-30 mg al día) (R).

Farmacología del cerebro

Estudios en primates y humanos han demostrado que la vinpocetina puede pasar a través de la barrera hematoencefálica (R, R2)

De hecho, la vinpocetina se absorbe rápidamente en el cerebro humano, con un 3.18–4.27% ingresando al cerebro dentro de los 2 minutos de una dosis intravenosa (R)

Después del consumo, la vinpocetina parece aumentar en el cerebro de los humanos más que en el resto del cuerpo (R).

La vinpocetina tiene afinidad con áreas específicas del cerebro, por ejemplo, tálamo (24% más alto que el promedio), ganglios basales, putamen y corteza visual (R, R2). Estas partes del cerebro reciben la mayor cantidad de flujo sanguíneo adicional (R).

Vistazo general a la vinpocetina

Pros

• Aumenta la función cerebral
• Disminuye el declive cognitivo
• Potente antiinflamatorio
• Mejora la memoria
• Aumenta la circulacion

Contras

• Desventajas mínimas

Beneficios para la salud de vinpocetina

1) La vinpocetina mejora la memoria

En un estudio con ratones, los investigadores dañaron deliberadamente las neuronas en el cerebro para inhibir la función del hipocampo y la potenciación de la memoria a largo plazo. Sin embargo, la administración de vinpocetina después de la operación provocó una restauración completa de la potenciación a largo plazo y la formación de la memoria (R).

40 mg de vinpocetina, tomados 3 veces al día, mejoraron la memoria en 12 sujetos femeninos (medidos por la técnica de Steinberg) (R).

Con 40 mg por día, la vinpocetina aumenta la velocidad de escaneo de la memoria(R).

La vinpocetina aumenta la memoria mediante la potenciación a largo plazo: el fortalecimiento de las sinapsis basadas en patrones recientes de actividad (R).

La inhibición de los canales de sodio y calcio conduce a la mejora de la memoria. La inhibición de la vinpocetina de estos canales iónicos puede explicar sus propiedades de mejora de la memoria (R, R2).

Otra forma en que la vinpocetina mejora la memoria es afectando los receptores alfa-adrenérgicos en el cerebro (R).

2) La vinpocetina aumenta el flujo sanguíneo cerebral y la oxigenación

En seis hombres sanos, una infusión de 20 mg de vinpocetina produjo un aumento del 7% en el flujo de sangre al cerebro (R).

Otra infusión de 20 mg de vinpocetina mejoró el flujo sanguíneo en las víctimas de apoplejía sin alterar la presión arterial promedio (R).

Este flujo sanguíneo mejorado está relacionado con la protección cognitiva (R).

La vinpocetina también aumenta la microcirculación en el cerebro, probablemente al aumentar la flexibilidad de los glóbulos rojos y, por lo tanto, reducir la viscosidad de la sangre (R, R2).

30-45 mg de vinpocetina oral mejora la oxigenación cerebral en individuos con problemas de circulación (R, R2).

3) La vinpocetina aumenta el poder cognitivo

En un estudio, los pacientes recibieron 30 mg de vinpocetina por día, 60 mg de vinpocetina por día o un placebo. Después de 16 semanas, ambos grupos de vinpocetina tuvieron mejoras notables en el rendimiento cognitivo.

Por lo tanto, la vinpocetina es un candidato para el tratamiento de los síntomas de la demencia.

No hubo una diferencia significativa en los beneficios cognitivos entre tomar 30 mg y 60 mg por día (R).

4) La vinpocetina disminuye el declive cognitivo

Una semana de infusiones intravenosas de vinpocetina, seguidas de 90 días de dosis orales de 30 mg, mejoraron significativamente los síntomas de deterioro cognitivo en personas con mala circulación sanguínea en el cerebro. Por ejemplo, el equilibrio físico se mejoró notablemente (R).

Otro estudio proporcionó Vinpotropile (Vinpocetine & Piracetam) a pacientes de 50 a 78 años con flujo sanguíneo bajo en el cerebro. La tasa de deterioro cognitivo se redujo significativamente (por ejemplo, pruebas de rendimiento del habla) y mejoraron las medidas subjetivas de bienestar (R).

El sistema TPSO (un sensor de lesión cerebral y activación de microglia) está regulado al alza en personas con deterioro cognitivo o trauma cerebral (R, R2). Al unirse a los receptores en el sistema TSPO, la vinpocetina podría reducir la actividad de este sistema y, por lo tanto, reducir el deterioro cognitivo y el envejecimiento (R, R2).

5) La vinpocetina mejora la función mitocondrial

La vinpocetina reduce la pérdida en el potencial de membrana mitocondrial(necesaria para crear ATP) causada por la excitotoxicidad (cuando las neuronas se dañan y mueren por las sobreactivaciones de los receptores para los neurotransmisores excitadores) (R).

De manera similar, a niveles sanguíneos elevados, la vinpocetina puede revertir la disminución de la función mitocondrial observada con la pigmentación beta-amiloide (R).

6) La vinpocetina podría ser un analgésico útil

La vinpocetina bloquea ciertos canales de sodio asociados con el dolor (por ejemplo, Na V 1.8) (R, R2).

7) La vinpocetina mejora los tiempos de reacción

En mujeres voluntarias sanas de entre 25 y 40 años, 40 mg de vinpocetina al día redujeron significativamente los tiempos de reacción, de aproximadamente 610 ms a 430 ms (R).

8) La vinpocetina es antiinflamatoria.

La vinpocetina confiere propiedades antiinflamatorias al inhibir IKKβ y reducir el transporte de NF-kB a través de las membranas celulares (R, R2).

Se produjeron efectos antiinflamatorios potentes en ratones a los que se administró vinpocetina a 5 mg / kg por día (R).

9) La vinpocetina puede inhibir el crecimiento del cáncer

La vinpocetina retarda el crecimiento de las células de cáncer de mama al interferir con el ciclo celular e inhibir la activación de ciertas vías de señalización (PI3K) y proteínas (STAT3) (R).

En ratones, 10-20 mg / kg de vinpocetina inyectada redujo el crecimiento del tumor y no causó efectos adversos (R).

10) La vinpocetina es saludable para el corazón

En ratones con una deficiencia de ApoE (apolipoproteína E), 5 mg / kg de vinpocetina administrada cada dos días casi la mitad de la cantidad de placa en las arterias (R).

Esta mejora probablemente se debió a una reducción en el receptor para LDL oxidadas (LOX-1) y, por lo tanto, menos oxidación (R) de LDL.

El proceso de aterosclerosis se asocia con la proliferación de células vasculares del músculo liso (VSMC), que empeora la aterosclerosis (R). Con 5 mg / kg, la vinpocetina reduce la proliferación de VSMC en un 50% (R).

11) La vinpocetina mejora la función hepática

La vinpocetina, administrada por vía oral a 2.1-8.4mg / kg, reduce las elevaciones de las enzimas hepáticas (ALT, AST, ALP) en ratas que reciben la toxina hepática, CCL 4 (R).

En la dosis más alta (8,4 mg / kg) hubo una reducción del 82,6% en la muerte de células hepáticas (R).

12) La vinpocetina previene la pérdida de audición

En cobayas, la vinpocetina, administrada a inyecciones de 2 mg / kg, ofrece protección contra la pérdida de audición causada por tomar antibióticos (R).

13) La vinpocetina puede tratar los dolores de cabeza

La vinpocetina mejora el flujo de sangre al cerebro sin cambiar la presión arterial en todo el cuerpo (R).

Por lo tanto, la vinpocetina podría reducir los dolores de cabeza causados ​​por una presión excesiva. Esto tiene sentido, dado que el uso tradicional de la planta de bígaro (fuente de vinpocetina) es reducir los dolores de cabeza.

La seguridad

Dosificación

Tome vinpocetina con las comidas para mejorar la absorción.

La dosis baja estándar es de 5 mg de vinpocetina en cada una de estas tres comidas, con 20 mg por comida como una dosis alta. Este rango de dosis es adecuado para fines de neuroprotección, mejora el flujo sanguíneo cerebral y reduce la tasa de deterioro cognitivo.

Efectos secundarios

La administración intravenosa de vinpocetina puede causar efectos adversos graves, como la muerte por caídas repentinas de la presión arterial y la frecuencia cardíaca (R, R2). Sin embargo, esto no es un problema con la vinpocetina oral en las dosis estándar.

Ha habido informes de alergia en la piel a la vincamina (R).También hubo un informe de una caída repentina en el recuento de glóbulos blancos a 15 mg por día (R).