Picamilon es un compuesto sintético hecho de GABA y Vitamina B3 (niacina). Atraviesa la barrera hematoencefálica con mucha más facilidad que el GABA solo. Se reporta que mejora la función cognitiva y reduce la ansiedad. Siga leyendo para conocer los usos potenciales y los efectos secundarios de picamilon.

Nota: con la presente publicación no estamos recomendando el uso de este medicamente. Estamos solamente proporcionando información que está disponible en la literatura científica. Por favor, discuta sus medicamentos con su médico.

¿Qué es Picamilon?

Picamilon (N-nicotinoil-GABA) es una combinación sintética de GABA y niacina (Vitamina B3) utilizada en el tratamiento de los trastornos de ansiedad [R].

GABA es un neurotransmisor con efectos relajantes y anti-ansiedad.

La niacina es una vitamina involucrada en la reparación del ADN, la síntesis de grasa y colesterol y la ampliación de los vasos sanguíneos.

Cuando se toma como un suplemento oral por sí mismo, GABA no puede cruzar la barrera hematoencefálica (solo una pequeña cantidad lo hace). Sin embargo, el picamilon (GABA unido a la niacina) puede atravesar la barrera hematoencefálica [R, R, R].

Picamilon se desarrolló por primera vez en la Unión Soviética a fines de la década de 1960 y se vendió como un medicamento recetado para la ansiedad en Rusia desde la década de 1980 [R, R].

No está aprobado como medicamento recetado en los Estados Unidos. En 2015, la FDA dictaminó que el picamilon no se puede vender como un suplemento dietético porque no se ajusta a la definición de uno y, posteriormente, ordenó a cinco empresas que lo eliminaran de sus productos. Sin embargo, todavía hay algunas empresas con sede en los Estados Unidos que lo venden [R].

Mecanismos de acción

La capacidad de Picamilon para cruzar la barrera hematoencefálica se debe principalmente a la capacidad de la niacina para ensanchar los vasos sanguíneos. Una vez que el picamilon ingresa al cerebro, la molécula se descompone en agua en GABA y niacina [R].

Una vez en el cerebro, GABA activa los receptores GABA (tanto GABAA como GABAB), mientras que la niacina aumenta el flujo de sangre al cerebro al dilatar los vasos sanguíneos. Este flujo de sangre adicional al cerebro proporciona muchos de los beneficios neuroprotectores y nootrópicos del picamilon. La nueva sangre que ingresa al cerebro trae oxígeno fresco y otros nutrientes esenciales que nutren las células cerebrales [R].

Usos de Picamilon

1) Picamilon puede disminuir la ansiedad y la depresión

GABA es el principal neurotransmisor inhibitorio del cerebro, y los niveles más altos de esta molécula se asocian con una disminución de los niveles de ansiedad [R].

Cuando se libera, GABA reduce la velocidad de activación de las neuronas. Demasiado glutamato puede contribuir a los sentimientos de ansiedad, tensión muscular e incluso aumentar el riesgo de convulsiones. El GABA reduce las tasas de activación neuronal al bloquear la actividad del glutamato, el neurotransmisor excitador primario del cerebro [R].

El papel principal de GABA en el cerebro es retardar la comunicación excitadora entre las neuronas. Demasiado poco GABA puede causar inquietud en los pensamientos, la ansiedad y el insomnio. El aumento de GABA en el cerebro alivia todos estos síntomas [R, R].

Las personas con niveles excesivamente bajos de GABA tienden a desarrollar trastornos de ansiedad, lo que sugiere que el aumento de GABA podría proporcionar un tratamiento eficaz para la ansiedad [R].

Picamilon revirtió tanto la ansiedad como la depresión y activó los receptores GABA en ratas [R].

En estudios con animales, el picamilon embota las respuestas agresivas a estímulos sorprendentes y reduce la orientación a tales estímulos. Esto indica una respuesta de ansiedad disminuida [R].

2) Picamilon mejora la visión

La mácula es el centro de la retina del ojo, donde la visión es más aguda. En un estudio de 60 pacientes con degeneración macular, tres meses de suplementación con picamilon mejoraron la agudeza visual [R].

La distrofia coriorretinal central es un trastorno hereditario de la retina que produce una pérdida visual progresiva. En un estudio de 48 pacientes con distrofia coriorretiniana central, el picamilon mejoró la capacidad de distinguir formas y colores (sensibilidad al contraste), aumentó la visión periférica y redujo la gravedad del glaucoma [R].

3) Picamilon puede mejorar la memoria

Picamilon mejoró la memoria a corto y largo plazo, así como la capacidad de navegación en ratas. También previno el deterioro de la memoria inducida por electroshock [R].

4) Picamilon puede proteger el cerebro

Picamilon protege a las neuronas de ser sobreactivadas hasta el punto de la muerte (excitotoxicidad). También se ha demostrado que aumenta la función mitocondrial en las células cerebrales de ratas que han sufrido un trauma cerebral [R].

Picamilon protegió el cerebro y las células inmunitarias de las ratas privadas de sueño al prevenir el daño de la membrana celular y el estrés oxidativo [R].

5) Picamilon aumenta el flujo de sangre al cerebro

En un estudio, el picamilon aumentó el flujo de sangre en el cerebro más que el piracetam y la vinpocetina, dos nootrópicos que son conocidos por su capacidad para aumentar el flujo de sangre al cerebro [R].

El picamilon se prescribe a menudo en Rusia para tratar los dolores de cabeza pormigraña y se cree que es efectivo para esta condición debido a su capacidad para abrir vasos sanguíneos constreñidos en el cerebro [R].

6) Picamilon puede ayudar con la Enfermedad de Parkinson

Picamilon elevó la serotonina y la dopamina hasta niveles casi normales y aumentó la absorción de dopamina en el cerebro en un modelo de rata de la Enfermedad de Parkinson [R].

7) Picamilon protege contra la inflamación de los nervios (neuropatía)

Picamilon redujo la inflamación de los nervios (neuropatía) en ratas diabéticas [R].

Efectos secundarios de Picamilon

Picamilon es seguro y tiene una toxicidad relativamente baja. Los efectos secundarios incluyen [R, R]:

• Dolor de cabeza
• Mareo
• Náusea
• Enrojecimiento de la piel

En dosis altas, el picamilon puede disminuir la presión arterial, lo cual puede ser peligroso para quienes ya tienen una presión arterial baja [R].

Limitaciones y advertencias

Muchos de los beneficios del picamilon aún no se han investigado fuera de los estudios en animales y faltan ensayos en humanos.

Aunque la investigación actual muestra resultados positivos, se recomienda precaución al usar picamilon.

Interacciones con la drogas

Cualquier fármaco que module los receptores GABA tiene el potencial de alterar los efectos del picamilon. Éstos incluyen:

• Alcohol
• Barbitúricos
• Benzodiazepinas
• Nonbenzodiazepines (o Z-drogas) como Ambien

Las interacciones farmacológicas para la niacina incluyen [R]:

• Aspirina en dosis altas
• Agentes uricosuricos
• Alcohol

Dosificación

La dosis utilizada en los ensayos clínicos oscila entre 10 y 300 mg una vez al día. Los usuarios reportan una mayor eficacia cuando se les retira de los alimentos para maximizar la absorción.