La gabapentina es un medicamento que se usa para tratar las convulsiones parciales, el dolor por daño a los nervios y algunos trastornos del movimiento. Sin embargo, se ha usado cada vez más fuera de etiqueta y muchas personas hacen mal uso o abuso.

Lea esta publicación para conocer los usos convencionales y no tan convencionales de la gabapentina.

Nota: al escribir este post, no recomendamos este medicamento. Simplemente estamos proporcionando información que está disponible en la literatura científica. Por favor, discuta sus medicamentos con su médico.

¿Qué es la gabapentina?

La gabapentina es un fármaco anticonvulsivo y antiepiléptico generalmente recetado con el nombre de marca Neurontin. Se utiliza para tratar las convulsiones parciales, el dolor neuropático y los temblores esenciales. Sin embargo, tiene varios usos «off-label» con resultados mixtos. El mecanismo completo aún no se conoce.

La gabapentina tiene la misma fórmula molecular que GABA pero es estructural y funcionalmente diferente (análogo estructural). Es importante destacar que la gabapentina puede cruzar la barrera hematoencefálica, mientras que GABA no puede [R].

Mecanismo de acción

Los mecanismos no se entienden completamente, pero se sabe que la gabapentina aumenta el GABA en el cerebro tanto en roedores como en cerebros humanos [R].

La gabapentina aumenta la actividad de la enzima glutamato descarboxilasa (GAD), que convierte el neurotransmisor glutamato en GABA [R].

La gabapentina es capaz de atravesar la barrera hematoencefálica y llegar al cerebro a través del transportador de aminoácidos LAT1 (SLC7A5), que también transporta neurotransmisores como el glutamato [R, R].

La gabapentina se une a los canales de iones de calcio en el cerebro y la columna vertebral, lo que disminuye los neurotransmisores como el glutamato, el péptido relacionado con el gen de la calcitonina (CGRP) y la sustancia P. Esto reduce la actividad cerebral anormal que causa convulsiones, temblores y dolor [R, R, R].

Usos y efectos positivos de la gabapentina

1) La gabapentina reduce las convulsiones en la epilepsia parcial resistente a los medicamentos

Muchos pacientes epilépticos sufren de epilepsia resistente a los medicamentos y requieren una intervención adicional para controlar sus ataques [R].

La gabapentina se usa principalmente como un medicamento complementario para la epilepsia parcial, también conocida como epilepsia focal. En la epilepsia focal, las convulsiones comienzan en un lado del cerebro, mientras que en la epilepsia generalizada, las convulsiones comienzan en ambos lados [R, R, R].

La gabapentina puede reducir la frecuencia de las crisis parciales generalizadas secundarias resistentes a los medicamentos y las crisis parciales complejas [R].

Un metanálisis de 1206 pacientes con epilepsia parcial resistente a los medicamentos mostró que la gabapentina redujo significativamente la frecuencia de las crisis [R].

En estudios con animales, la gabapentina protegió los cerebros de ratas de múltiples toxinas que causan convulsiones (por ejemplo, ácido kaínico), además de las causadas por electrochoque o sonidos [R, R].

2) Gabapentina para el dolor

El dolor neuropático es cualquier dolor debido al daño nervioso. La gabapentina reduce el dolor neuropático causado por la culebrilla (neuralgia postherpética) y la diabetes (neuropatía diabética periférica) [R].

La gabapentina también es eficaz en otras enfermedades relacionadas con el dolor, como la esclerosis múltiple, la fibromialgia y la ciática [R, R, R].

Específicamente, la gabapentina reduce el dolor causado por una mayor sensibilidad a los estímulos ya dolorosos (hiperalgesia) y el dolor debido a estímulos normalmente indoloros (alodinia), al unirse a los canales de calcio [R].

Un metaanálisis de 5914 pacientes encontró que el 30-40% de ellos (en una dosis diaria normal de gabapentina – 1800-3600 mg) experimentaron una reducción del dolor «valiosa» en al menos un 50%. La reducción del dolor «que vale la pena» se asocia con una mejora en:

• Trastornos del sueño
• Fatiga
• Depresión
• Calidad de vida
• Calidad de trabajo
• Calidad de función

Sin embargo, no todos experimentarán este nivel de mejora y pueden encontrar que los efectos secundarios (mareos, somnolencia, hinchazón de las extremidades y trastornos de la marcha) superan los beneficios [R].

Un estudio de 351 pacientes (DB-PCT) se centró en pacientes con al menos dos de los siguientes:

• Dolor debido a estímulos normalmente indoloros (alodinia)
• Dolor ardiente
• Dolor de tiro
• Mayor sensibilidad al dolor (hiperalgesia)

En general, la gabapentina mejoró significativamente su dolor neuropático y su calidad de vida [R].

Del mismo modo, existe cierta evidencia de que la gabapentina trata la ciática, que es un dolor que se extiende desde la espalda hasta debajo de la rodilla. Tiene múltiples causas (es decir, hernia de disco, tumores, infecciones, embarazo, etc.). Dos estudios de casos mostraron que la gabapentina mejoró significativamente el dolor y un paciente se curó de forma permanente [R].

La gabapentina trata el dolor y la incapacidad para caminar debido a la esclerosis múltiple

La esclerosis múltiple es una enfermedad autoinmune común del cerebro. Cuatro de cada cinco pacientes con esclerosis múltiple sufren de espasticidad, lo que implica la contracción de los músculos que pueden afectar el caminar y causar dolor [R].

La gabapentina reduce la espasticidad causada por la esclerosis múltiple en ambas dosis de 300 mg / día y 900 mg / día [R, R].

La gabapentina trata el dolor en pacientes con cáncer

La gabapentina, en combinación con opioides (morfina), mejora el dolor neuropático por cáncer, lo que lleva a una mayor actividad diaria, a dormir mejor, a mejorar el estado de ánimo y a mejorar la calidad de vida. Es importante destacar que, cuando la gabapentina y la morfina se usan juntas, se pueden tomar en dosis más bajas [R].

La gabapentina puede tratar la fibromialgia

La gabapentina también se puede usar para tratar el dolor debido a la fibromialgia, que afecta aproximadamente al 2% de la población [R].

La fibromialgia es un dolor que dura más de tres meses [R].

Un estudio de 150 pacientes (DB-PCT) encontró que la gabapentina mejoró significativamente el dolor y el sueño. En particular, la mitad de los pacientes experimentaron al menos un 30% de reducción en su dolor [R].

3) Gabapentina trata el temblor esencial y el Síndrome de piernas inquietas

Temblor esencial

El temblor esencial es un trastorno del movimiento que causa temblores cuando se intenta continuar una acción particular [R].

La gabapentina mejoró significativamente los temblores en un estudio de 16 pacientes (DB-PCT) que no estaban tomando otros medicamentos para el temblor [R].

Sin embargo, otros estudios demostraron que la gabapentina como medicamento adicional tiene poco o ningún efecto [R, R].

La gabapentina puede mejorar el temblor mediante la unión e inhibición de los canales de iones de calcio (subunidad delta alfa-2), lo que conduce a una reducción de los temblores [R].

Sindrome de la pierna inquieta

El Síndrome de las piernas inquietas es un trastorno cerebral que también provoca movimientos involuntarios. Un estudio en pacientes con insuficiencia renal terminal encontró que se podría usar gabapentina (generalmente 200–300 mg / 3 veces a la semana) para tratar este síndrome en combinación con diálisis [R].

Según un pequeño ensayo con 8 pacientes, el uso regular de gabapentina puede:

• Disminuir el movimiento de las extremidades.
• Disminuir el dolor
• Disminuir los síntomas sensoriales y motores.
• Mejorar la calidad del sueño [R]

4) Gabapentina combate la Ansiedad

Varios estudios pequeños han demostrado que la gabapentina mejora la ansiedad.

Un estudio de 50 pacientes mujeres con ansiedad de moderada a alta (DB-PCT) encontró que tomar 1,200 mg de gabapentina antes de una cirugía redujo significativamente la ansiedad y el dolor catastrofista, que es cuando los pacientes están muy obsesionados y preocupados por experimentar o anticipar el dolor [R].

La ansiedad social hace que las personas teman y eviten situaciones sociales. Un pequeño estudio de 8 pacientes con trastorno de ansiedad social encontró que la gabapentina (1800 mg / día) reduce la ansiedad de manera similar a otros medicamentos para la ansiedad, como los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) y las benzodiacepinas [R].

Finalmente, la gabapentina también reduce la ansiedad y mejora el sueño en pacientes con un trastorno relacionado con la ansiedad (es decir, trastorno de pánico, dependencia del alcohol, trastorno obsesivo-compulsivo, ansiedad generalizada o dependencia de drogas) y esquizofrenia, trastorno esquizoafectivo o bipolar [R].

Los casos similares de pacientes con trastornos relacionados con la ansiedad mostraron varias mejoras, como un mejor sueño y la reducción de lo siguiente:

• Irritabilidad
• Síntomas de depresión
• Uso del alcohol como automedicación.
• Evitar los miedos (evitación fóbica).
• Ansiedad relacionada con la anticipación (ansiedad anticipatoria) [R]

5) Gabapentina combate las Migrañas

La gabapentina también se usa para tratar las migrañas crónicas. Un estudio de 143 pacientes (DB-PCT) encontró que la gabapentina ayuda a tratar las migrañas crónicas, y casi la mitad de los pacientes que tomaron 2400 mg / día sufrieron una reducción de la frecuencia de migraña a la mitad [R].

Otro estudio de 63 pacientes (DB-PCT) mostró resultados similares mientras tomaba 1200 mg / día [R].

En general, la gabapentina es efectiva en el tratamiento de migrañas crónicas, y también se puede usar para los dolores de cabeza crónicos o de gran altitud [R].

En ratas, la gabapentina reduce la liberación del péptido relacionado con el gen de la calcitonina (CGRP) y la sustancia P en la médula espinal, que está asociada con la inflamación y el dolor [R].

5) Gabapentina Para Dormir

Los sofocos son un efecto secundario común en los sobrevivientes de cáncer de mama y en la menopausia y pueden afectar negativamente la calidad del sueño.

Un estudio de 58 sobrevivientes de cáncer de mama con sofocos diarios crónicos encontró que una dosis diaria de gabapentina (900 mg) mejora la duración y la calidad de su sueño [R].

La gabapentina también mejora los sofocos debido a la menopausia [R].

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6) La gabapentina puede ayudar a un hipo extremo

Se han realizado varios estudios de casos que indican que la gabapentina mejora el hipo crónico, generalmente en combinación con otros medicamentos [R, R].

Un estudio de caso de una paciente con temblor esencial que sufrió de hipo refractario crónico durante más de 50 años encontró que darle a su gabapentina como un complemento de medicación diaria (3 x 300 mg / día) mejoró su hipo. Cuando dejó de tomar gabapentina, el hipo regresó [R].

Debido a la falta de estudios a gran escala y porque la mayoría de los pacientes fueron tratados por otros problemas de salud, es difícil concluir qué tan efectiva es la gabapentina como medicamento primario [R].

7) La gabapentina puede tratar la adicción

Para la adicción a los opioides, un estudio de 27 pacientes mostró que tomar altas dosis de gabapentina (1600 mg) en combinación con metadona puede reducir algunos síntomas de abstinencia de opiáceos como frialdad, torsión, diarrea, deterioro del estado de ánimo (disforia) y tensión muscular. [R].

Un estudio similar de 60 pacientes (DB-PCT) mostró un alivio similar de los síntomas de abstinencia de los opioides, pero solo a 300 mg. Es importante destacar que la gabapentina también redujo la cantidad de metadona que los pacientes utilizaron [R].

Estudios recientes sugieren que la gabapentina también puede ayudar con el tratamiento no aprobado de alcohol y adicción a la nicotina [R].

Un estudio en animales demostró que la gabapentina también puede tratar o prevenir la adicción a la metanfetamina [R].

La dosis de gabapentina

La dosis típica para adultos (> 12 años) es entre 900-3600 mg / día, dependiendo de la respuesta individual [R].

En todos los casos, los pacientes comienzan con dosis más bajas y valoran hasta una dosis completa.

Las dosis orales se toman normalmente tres veces al día debido a la corta vida media del fármaco [R].

Epilepsia

Adultos (mayores de 12 años): la dosis efectiva es de 900-1800 mg / día (máximo 2400 mg / día)

• Titulación: Comience con 300 mg / día (1 x 300 mg), luego valore hasta 600 mg / día (2 x 300 mg) y finalmente con 900 mg / día (3 x 300 mg), aumente la dosis según sea necesario
• Dosis máxima: 2400 mg (3 x 800 mg / día)

Niños (3-4 años): 40 mg / kg / día (divididos en tres dosis)

Niños (5-12 años): 25–35 mg / kg / día (divididos en tres dosis) [R]

Neuralgia postherpética

Adultos (mayores de 12 años): la dosis efectiva es de 900-1800 mg / día [R]

• Día 1: 300 mg (1 x 300 mg / día)
• Día 2: 600 mg (2 x 300 mg / día)
• Día 3: 900 mg (3 x 300 mg / día)
• Aumente según sea necesario

Nota: las personas con problemas renales toman dosis más bajas en la guía de su médico [R].

Las cápsulas de 100 mg son la dosis más baja disponible. Puede usarse para aquellos que requieren dosis más bajas (es decir, niños y personas con problemas renales) o en combinación con otras cápsulas y tabletas para crear una dosis más alta.

Se utilizan cápsulas de 300 mg como dosis inicial para el tratamiento de la epilepsia y la neuralgia postherpética en adultos. Los pacientes comienzan con 1 x 300 mg / día y aumentan en incrementos de 300 mg hasta alcanzar una dosis efectiva [R].

Las tabletas de 800 mg son la dosis más alta disponible. En el tratamiento de la epilepsia, la dosis máxima recomendada es de 2400 mg / día (3 x 800 mg / día) [R].

Curiosamente, en la India, más del 80% de los médicos solo prescriben 100 mg – 300 mg de gabapentina por día para el tratamiento del dolor neuropático [R].

Sobredosis de gabapentina

La gabapentina apenas se metaboliza, por lo que la sobredosis de gabapentina es rara. Sin embargo, en personas con problemas renales, la toxicidad es posible y los síntomas pueden incluir: mareos, confusión, falta de energía (letargo), espasmos (mioclono), mala coordinación o marcha inestable (ataxia) y temblores (temblores). La diálisis peritoneal trata efectivamente la toxicidad [R].

Es importante destacar que la gabapentina puede aumentar la posibilidad de sobredosis de drogas cuando se usa en combinación con opioides [R, R].

Gabapentina y Neurontin: Efectos secundarios

La mayoría de los usuarios informaron los siguientes efectos secundarios, pero generalmente son leves:

• Somnolencia [R, R]
• Mareo [R, R]
• Coordinación deficiente o marcha inestable (ataxia) [R]
• Debilidad / Fatiga [R, R]
• Náuseas [R]
• Aumento de peso [R]
• Infecciones [R]
• Hinchazón (edema) [R]
• Pérdida de memoria [R]
• Diarrea [R]

Los estudios en animales han demostrado que la gabapentina puede afectar negativamente al embarazo; sin embargo, no se ha probado en humanos [R, R].

La gabapentina pasa a través de los riñones y se libera del cuerpo con la orina. La gabapentina representa un riesgo para los pacientes con problemas renales. Sin embargo, se puede usar con la guía de un médico y junto con la diálisis, que eliminará la gabapentina del cuerpo [R].

Gabapentina y Neurontin Alto

A medida que continúa la crisis de opioides, ha habido un aumento notable en la prescripción y el abuso de gabapentina. Una razón principal para el uso indebido de gabapentina es drogarse [R, R].

Algunos usuarios reportan un «alto» cuando toman gabapentina solo o en combinación con otros medicamentos. Los efectos auto-descritos incluyen:

• Euforia (como un opioide alto más débil)
• Como la marihuana alta
• Volviéndose más social
• Relajación / Calma / Sedación
• Efectos similares a la anfetamina

La gabapentina (1500 mg – 12,000 mg) puede causar euforia sola o cuando se combina con:

• Alcohol
• Baclofeno
• Buprenorfina / naloxona
• Metadona
• Quetiapina

La gabapentina (600 mg – 4800 mg) puede causar sedación sola o cuando se combina con:

• Quetiapina
• Alcohol
• Marijuana
• Buprenorfina / naloxona [R]

Retiro de gabapentina

La suspensión abrupta de gabapentina puede aumentar el riesgo de ansiedad, insomnio y náuseas [R].

Los síntomas de abstinencia pueden aparecer en la ventana de 12 horas a una semana después de suspender el medicamento. La mayoría ocurre dentro de una ventana de 48 horas [R].

Los síntomas usualmente incluyen agitación, confusión o desorientación. Sin embargo, también pueden consistir en sudoración, problemas gastrointestinales, temblor, latidos cardíacos irregulares, presión arterial alta, problemas para dormir, inquietud, inmovilidad (catatonia) y convulsiones. El uso de gabapentina durante el embarazo puede causar abstinencia en los recién nacidos [R].

Por lo tanto, los pacientes deben disminuir lentamente la medicación con supervisión médica [R].

¿Es la gabapentina un narcótico?

En los Estados Unidos, la gabapentina no es oficialmente un narcótico. La FDA define un narcótico como cualquiera de los siguientes:

• Opio / Opiáceos y sus derivados (p. Ej., Heroína y morfina)
• Paja de amapola
• Hojas de coca y extractos con sus derivados intactos (cocaína y ecgonina).
• Cocaína y sus derivados, sales y / o isómeros.
• Ecgonina y sus derivados, sales y / o isómeros.
• Cualquier combinación de lo anterior [R]

Sin embargo, de manera informal, la definición es más amplia y puede referirse a cualquier analgésico adictivo, controlado o ilegal que afecte el estado de ánimo y el comportamiento.

Médicamente, tiene el mismo significado que los medicamentos opioides, pero a menudo da una connotación negativa [R].

En los EE. UU., La gabapentina sigue siendo un medicamento recetado pero no figura oficialmente en la Ley de Sustancias Controladas. Sin embargo, la gabapentina se vende como droga callejera [R, R].

Es importante destacar que la gabapentina se usa a menudo en combinación con, o en lugar de, opioides, que son narcóticos [R].

¿Es la gabapentina adictiva?

Se estima que el 1% de las personas abusan de la gabapentina [R, R].

Las personas experimentan con dosis 3-20 veces más altas que la dosis recomendada [R].

Según un estudio, alrededor del 50% de las personas hacen mal uso del medicamento recetado a través de la automedicación, el uso recreativo o la autolesión. Algunas personas lo combinan con opioides, benzodiacepinas, alcohol o heroína [R, R].

Los adictos / abusadores de opioides son los que están en mayor riesgo. Aproximadamente 1 de cada 5 abusadores de opioides abusan de la gabapentina [R].

Es importante destacar que la combinación de gabapentina con opioides puede aumentar las posibilidades de sobredosis y muerte debido a problemas respiratorios. Esto puede deberse a que la gabapentina revierta la tolerancia a la droga acumulada de la persona o debido a su efecto sobre la respiración [R, R].

Aunque la mayoría de los casos de adicción a la gabapentina se han encontrado en pacientes con antecedentes de drogas (opiáceos y cocaína) o abuso de alcohol, las personas sin antecedentes también pueden estar en riesgo [R].

La gabapentina podría aumentar la dependencia del alcohol en los bebedores sociales

A pesar del interés médico en usar gabapentina para ayudar con la adicción al alcohol, puede haber un riesgo de dependencia. Un estudio encontró que la gabapentina (60 mg / kg) aumentaba la dependencia de las ratas del alcohol. Existe un interés en determinar si la gabapentina representa el mismo riesgo para los humanos, es decir, los bebedores sociales [R].

La gabapentina tiene efectos controvertidos sobre la depresión y el suicidio

Un análisis de 131,178 pacientes psiquiátricos y no psiquiátricos encontró que la gabapentina disminuyó el riesgo de suicidios entre los pacientes psiquiátricos y no afectó en absoluto a los pacientes no psiquiátricos [R].

Sin embargo, otro análisis de 297,620 pacientes encontró que la gabapentina aumentó significativamente el riesgo de suicidio o intentos de suicidio [R].

Interacciones de la droga de Gabapentin

• Antiácidos: los antiácidos (óxido de magnesio o aluminio) disminuyen el efecto de la gabapentina en el cuerpo [R, R]. Tome la gabapentina por lo menos dos horas aparte de los antiácidos [R].
• Opiáceos [R]: existe un riesgo de abuso de drogas entre los adictos a los opioides. La gabapentina puede afectar la respiración, aumentando el riesgo de sobredosis de opioides y la muerte [R, R].

Gabapentina y Alcohol

• Además del riesgo de abuso, la gabapentina puede aumentar los efectos del alcohol, incluida la alteración de la función de destreza de coordinación [R]. Las personas recreativamente combinan gabapentina con alcohol [R, R].
• La gabapentina puede aumentar los efectos del alcohol, incluida la alteración de la función de destreza de coordinación [R].
• La gabapentina puede ayudar a tratar la adicción al alcohol [R], pero también puede haber un riesgo de dependencia. La gabapentina (60 mg / kg) aumentó la dependencia de las ratas del alcohol, lo que podría suponer un riesgo para los bebedores sociales [R].

SNPs que afectan el metabolismo de gabapentina

La función adecuada del riñón es fundamental para eliminar la gabapentina del cuerpo. OCTN1 es responsable del transporte de gabapentina en el intestino y el riñón. El polimorfismo OCTN1-L503F disminuye el transporte de gabapentina en el riñón [R].

Pregabalina: una gabapentina más eficiente

La pregabalina es un medicamento de la misma clase que la gabapentina (gabapentinoides), con un mecanismo similar de unión a los canales de calcio [R].

La pregabalina se absorbe mucho más rápidamente que la gabapentina.

Las dosis de pregabalina son mucho más bajas que la gabapentina, con un rango de 75 a 600 mg / día.

La gabapentina y la pregabalina se absorben en el intestino delgado, pero la colon también absorbe la pregabalina [R].

La pregabalina se toma dos o tres veces al día, mientras que la gabapentina generalmente se toma tres veces al día. Además, la pregabalina se diferencia de la gabapentina en que su absorción en el cuerpo es independiente de la dosis. Sin embargo, la gabapentina depende de la dosis, lo que significa que a medida que aumenta la dosis, la proporción de gabapentina absorbida por el cuerpo se reduce [R].

Ninguno de los dos fármacos es degradado significativamente por el cuerpo (metabolizado), por lo que ambos se liberan a través de la orina [R].

La pregabalina se considera más efectiva que la gabapentina en el tratamiento de la epilepsia parcial y el dolor neuropático (neuralgia postherpética y neuropatía periférica) [R, R].

Similar a la gabapentina, se usa para tratar el trastorno de ansiedad y la fibromialgia, y también tiene un riesgo similar de efectos secundarios, abuso de drogas y abstinencia [R].

Gabapentina para perros

La gabapentina se usa tanto en perros como en gatos para tratar el dolor crónico, particularmente neuropático. Sin embargo, la evidencia actual de su uso en perros es baja.

Varios estudios encontraron que la gabapentina no era mejor que el placebo para aliviar el dolor después de los procedimientos quirúrgicos en perros. Sin embargo, ninguno de estos estudios usó la dosis sugerida previamente (10-20 mg / kg cada 8 horas) [R].

La gabapentina redujo efectivamente el dolor postoperatorio en perros solo en combinación con morfina, lo que redujo la cantidad de morfina requerida [R].

La gabapentina fue eficaz en el tratamiento de la epilepsia en perros, que no respondía a otros tratamientos, con pocos efectos secundarios menores [R].