La pregabalina (Lyrica) está aprobada para el dolor neuropático en la diabetes, la lesión de la médula espinal, el dolor posherpético y la fibromialgia, así como la ansiedad generalizada y social.

También se usa fuera de la etiqueta para el dolor debido a la quimioterapia, el prurito o la cirugía, y en el Síndrome de piernas inquietas.

Obtenga más información sobre sus usos, mecanismos, efectos secundarios y potencial de abuso de drogas / adicción en relación con la pregabalina.

Nota: Mediante el presente artículo no recomendamos este medicamento. Simplemente estamos proporcionando información que está disponible en la literatura clínica y científica. Por favor, discuta sus medicamentos con su médico.

¿Qué es la pregabalina (lyrica)?

La pregabalina (Lyrica), sucesora de la gabapentina, fue aprobada para el tratamiento del dolor neuropático, la epilepsia refractaria y la fibromialgia [R].

Sus usos no autorizados en los EE. UU. incluyen dolor postoperatorio y trastorno de ansiedad generalizada [R, R].

Mecanismo de acción de pregabalina

La pregabalina es similar en estructura a GABA y gabapentina [R].

Se adhiere a los canales de calcio (subtipo alfa2-delta) en las neuronas del cerebro y la columna vertebral y reduce la excitación excesiva de los nervios [R].

También aumenta la densidad de las proteínas transportadoras de GABA y aumenta la tasa de transporte de GABA [R].

Los efectos reductores del dolor, anticonvulsivos y que alivian la ansiedad se deben a la disminución de los neurotransmisores excitadores, como el glutamato y la sustancia P, en el cerebro y la médula espinal [R, R].

La pregabalina también inhibe la actividad de los receptores de NMDA y proporciona alivio del dolor al bloquear la sensación de dolor en los nervios [R].

Usos de la pregabalina

1) Reduce el dolor nervioso

La pregabalina es eficaz para reducir el dolor causado por el daño nervioso, como la neuropatía diabética periférica, la fibromialgia o el dolor neuropático inducido por quimioterapia [R].

Una revisión de estudios clínicos concluyó que la pregabalina es el «agente más efectivo» para reducir el dolor neuropático, ya sea solo o en combinación con otros medicamentos cuando se considera la relación costo-efectividad, la tolerancia y la mejoría general del estado de dolor [R].

La pregabalina proporciona un mayor alivio del dolor y tiene menos efectos adversos que la gabapentina [R].

Además, los pacientes que responden a la gabapentina logran un mayor alivio sin efectos adversos adicionales con la pregabalina [R].

En un estudio (cohorte prospectiva) de 32 pacientes que respondieron a gabapentina y 29 no respondedores, la gabapentina fue reemplazada por pregabalina. Ambos grupos experimentaron un alivio del dolor neuropático adicional del 25% después de 6 y 12 meses de uso. Sin embargo, los que no respondieron a la gabapentina dejaron de usar pregabalina en más del 30% de los casos debido a la ineficacia o los efectos secundarios [R].

La pregabalina mejora la neuropatía diabética

Actualmente, solo la duloxetina, la pregabalina y el tapentadol están aprobados en los EE. UU. Para la neuropatía diabética [R].

Varios ensayos clínicos han demostrado la efectividad de la pregabalina en el tratamiento del dolor nervioso diabético [R, R].

Una revisión sistemática de 4 ensayos clínicos (de 1,068 pacientes con neuropatía diabética), concluyó que este medicamento alivió el dolor significativamente mejor que el placebo [R].

La pregabalina alivia el dolor causado por la culebrilla

En la culebrilla (afección de la piel), el dolor a veces persiste durante más de 3 meses después de que la erupción haya cicatrizado (neuralgia postherpética) [R].

En un estudio (ensayo controlado aleatorio doble ciego) de 238 pacientes con neuralgia posoperatoria, la pregabalina alivió el dolor y redujo los trastornos del sueño relacionados con el dolor [R].

Otra revisión de 9 ensayos clínicos mostró los mismos resultados [R].

La pregabalina alivia el dolor en la lesión de la médula espinal

En un ensayo controlado aleatorio, 220 pacientes con lesión de la médula espinal recibieron este medicamento o placebo durante 17 semanas. La pregabalina alivió el dolor desde la semana 1 y el efecto se mantuvo constante durante todo el tratamiento [R].

Tanto la gabapentina como la pregabalina son efectivas para esta condición. Sin embargo, la revisión de la literatura sugiere que la pregabalina es mejor que la gabapentina incluso con una dosis reducida [R].

2) Mejora la calidad de vida de las personas con fibromialgia

El Síndrome de fibromialgia es un trastorno del dolor crónico generalizado. Incluye síntomas como fatiga, mala calidad del sueño (no reparador, sueño no reparador), depresión, ansiedad y rigidez muscular y articular [R].

La pregabalina fue el primer medicamento aprobado por la FDA para el tratamiento de la fibromialgia [R].

Este medicamento es diferente de otros medicamentos para la fibromialgia, ya que es un anticonvulsivo y no un antidepresivo [R].

Los pacientes con fibromialgia han aumentado los niveles de glutamato y sustancia P. La pregabalina puede tener efectos calmantes o sedantes, ya que puede reducir los niveles excesivos de estos dos neurotransmisores [R, R, R].

La pregabalina también mejora la calidad de vida y la capacidad funcional en pacientes con fibromialgia.

Al menos 2 metanálisis (5 ensayos controlados aleatorios,> 3000 pacientes) concluyeron que la pregabalina reduce los síntomas de dolor, ansiedad y fatiga, y mejora la capacidad general de trabajo y la calidad del sueño en pacientes con fibromialgia [R, R].

Una revisión sistemática de 8 estudios mostró que la pregabalina reduce la intensidad del dolor en un 30 a 50% durante 12 a 26 semanas en el 10% de los pacientes con dolor moderado o intenso debido a la fibromialgia. La calidad de vida y la función también mejoraron con el alivio del dolor [R].

3) Ayuda a aliviar el dolor de espalda crónico

La pregabalina se puede usar como un medicamento «complementario» para el dolor crónico de espalda.

En un estudio prospectivo doble ciego aleatorizado de 36 pacientes, la combinación de celecoxib (un AINE, específicamente un inhibidor de la COX-2) y la pregabalina fue más efectiva que cualquier fármaco solo para el dolor crónico de espalda baja, con efectos adversos similares [R].

En 409 pacientes con dolor neuropático, incluido el dolor crónico de espalda, una combinación de pregabalina y oxicodona proporcionó un mejor alivio del dolor y bienestar general que cualquier fármaco solo [R].

Una revisión sistemática de la literatura no encontró pruebas que respalden el uso de la pregabalina como terapia de un solo fármaco para el tratamiento del dolor crónico de espalda baja [R].

En pacientes con ciática (dolor punzante desde la parte inferior de la espalda hasta la pierna), el tratamiento con pregabalina no redujo significativamente la intensidad del dolor en la pierna en comparación con el placebo, en el transcurso de 8 semanas [R].

4) Ayuda a reducir los episodios epilépticos

La pregabalina tiene propiedades anticonvulsivas. La FDA lo ha aprobado como un fármaco «complementario» eficaz en el tratamiento de la epilepsia.

En pacientes con epilepsia parcial (causada por una lesión cerebral), la pregabalina se recomienda como un fármaco «complementario» (terapia adyuvante) para pacientes que no responden a otros fármacos antiepilépticos [R].

Un metaanálisis de 8 estudios (1911 pacientes) mostró que a dosis comparables, la pregabalina redujo las convulsiones epilépticas en un 50% o más. Fue más efectivo que la gabapentina [R].

No hay suficientes investigaciones sobre la eficacia relativa de la pregabalina en comparación con la gabapentina como tratamiento de un solo fármaco para la epilepsia [R].

5) Proporciona alivio para la ansiedad social o generalizada

La pregabalina es un agente contra la ansiedad bien establecido que ha ganado aprobación en la UE, pero no en los EE. UU., Para el tratamiento del trastorno de ansiedad generalizada [R].

Los estudios clínicos a corto y largo plazo demuestran que la pregabalina es eficaz en el tratamiento de la ansiedad generalizada de moderada a grave en adultos [R].

Sobre la base de una revisión de estudios clínicos, la pregabalina diaria es comparable a la terapia estándar con benzodiazepinas u otros medicamentos contra la ansiedad y es más eficaz que el placebo para reducir los síntomas en pacientes con ansiedad social o generalizada [R].

Sin embargo, la pregabalina no reduce la ansiedad antes de los procedimientos quirúrgicos.

En un estudio de rango de dosis con 108 pacientes sometidos a cirugía electiva, este medicamento no fue eficaz para reducir la ansiedad antes de la cirugía o el dolor después de [R].

6) Reduce el dolor neuropático en el prurito (picazón)

La pregabalina es eficaz para varias formas de prurito, en particular picazón debido a enfermedad renal (prurito urémico) y origen neural. Es una opción terapéutica prometedora para los pacientes con prurito que no responden a los tratamientos habituales [R].

También es eficaz para aliviar el prurito (picazón) y el dolor nervioso en los sobrevivientes de quemaduras [R].

En un estudio (DB-RCT) de 80 pacientes con prurito moderado a grave, la pregabalina eliminó la picazón o la llevó a límites tolerables. Los pacientes con picazón leve también pueden tratarse con pregabalina además del masaje y los antihistamínicos para una respuesta más rápida, predecible y completa [R].

7) Síndrome de piernas inquietas

El Síndrome de las piernas inquietas es un trastorno nervioso en el que el paciente tiene la necesidad de mover las piernas. Los síntomas empeoran durante la noche e interrumpen el sueño [R].

La pregabalina es eficaz como tratamiento a corto plazo para el Síndrome de piernas inquietas [R, R].

En un ensayo controlado aleatorio doble ciego, fue 90% eficiente en la reducción de los síntomas del síndrome [R].

Otro ensayo controlado aleatorio doble ciego de 12 semanas con 58 pacientes demostró que puede aliviar los síntomas del Síndrome de piernas inquietas y mejorar el sueño [R].

8) Mejora el sueño

En un ensayo controlado aleatorio doble ciego con 85 pacientes con Síndrome de piernas inquietas que mostraban trastornos del sueño, la pregabalina mejoró la profundidad del sueño al aumentar el sueño de onda lenta y reducir el número de interrupciones del sueño en comparación con el placebo y el pramipexol (medicamento para el tratamiento del Síndrome de las piernas inquietas) [R].

Una revisión concluyó que este fármaco mejoraba la calidad del sueño, reducía los despertares y aumentaba el sueño de ondas lentas en diferentes afecciones (neuropatía periférica diabética, fibromialgia, Síndrome de piernas inquietas) [R].

La misma revisión concluyó que los efectos de este medicamento para mejorar la calidad del sueño son inconsistentes en la epilepsia parcial [R].

9) Puede aliviar la neuropatía inducida por la quimioterapia

Es eficaz para reducir el dolor nervioso debido a la quimioterapia.

Los pacientes con cáncer sometidos a quimioterapia tienen una ausencia completa de dolor o una reducción significativa con la pregabalina [R].

Además, en un estudio con 23 pacientes, la neuropatía periférica inducida por oxaliplatino se redujo en el 48% de los pacientes con pregabalina [R].

10) Puede aliviar el dolor postoperatorio

Existe evidencia contradictoria sobre la efectividad de la pregabalina en el alivio del dolor después de la cirugía.

Un ensayo controlado aleatorio doble ciego con 80 pacientes concluyó que la administración de pregabalina antes de la cirugía, con o sin lidocaína, redujo los requisitos de morfina. Proporcionó un mejor alivio del dolor en comparación con el placebo en pacientes sometidos a procedimientos quirúrgicos en el abdomen [R].

La pregabalina también puede aliviar el dolor después de la cirugía dental.

En un ensayo controlado aleatorio doble ciego, la pregabalina fue mejor que el placebo o el ibuprofeno para aliviar el dolor después de la cirugía dental. Las dosis más altas aumentaron la duración del alivio del dolor en comparación con el ibuprofeno pero con más efectos adversos [R].

En contraste, al menos dos revisiones de la literatura indicaron que no hay evidencia clara de que la pregabalina antes o después de la cirugía redujera la intensidad del dolor postoperatorio. Sin embargo, redujo la necesidad de opioides en las primeras 24 horas después de la cirugía y también redujo los efectos adversos relacionados con los opioides, como vómitos [R, R].

Efectos secundarios de la pregabalina

La pregabalina generalmente es bien tolerada y se asocia con efectos adversos temporales leves a moderados, que dependen de la dosis [R].

1) aumento de peso

El aumento de peso es uno de los efectos secundarios de este medicamento. Sin embargo, la mayoría de los pacientes tratados con él mantienen el peso dentro de un rango de 7% [R].

El porcentaje de pacientes tratados con pregabalina que se retiraron de un estudio clínico debido al aumento de peso es muy bajo (0,3%) [R].

El aumento de peso asociado con pregabalina está relacionado con la dosis y la duración del tratamiento [R].

El aumento de peso y el edema se observaron en pacientes que toman este medicamento en combinación con algunos medicamentos que disminuyen la glucosa [R].

2) Tendencias suicidas.

Un estudio observacional de cohorte que monitorizó los efectos secundarios de pregabalina en 1,373 pacientes encontró dos casos de ideación suicida relacionada con el uso de pregabalina [R].

Además, varios informes de casos sugieren que este medicamento causó conductas suicidas [R, R, R].

La pregabalina puede causar pensamientos o acciones suicidas en aproximadamente 1 de cada 500 personas [R].

Sin embargo, en un estudio de cohorte con 7,875 pacientes de pregabalina, este medicamento no se asoció con un mayor riesgo de suicidio [R].

3) Disfunción eréctil y disminución de la fertilidad

Al menos 1 de cada 100 pacientes experimentan disfunción eréctil (impotencia) como efecto secundario de pregabalina [R, R].

Los signos de reducción de la fertilidad disminuyeron el recuento de espermatozoides y se observó motilidad en ratas a las que se administró pregabalina a una concentración 6 veces mayor que la dosis máxima recomendada. Los efectos de la fertilidad fueron reversibles durante los 3-4 meses del estudio [R].

En ratas hembras, el ciclo reproductivo se interrumpió a dosis más altas [R].

Sin embargo, los datos clínicos son insuficientes para indicar claramente si este fármaco tiene un efecto sobre la fertilidad masculina o femenina en humanos.

En 30 hombres sanos, 3 meses de tratamiento (un ciclo completo de esperma) dieron como resultado una disminución de menos del 4% en la motilidad del esperma [R].

Otros efectos secundarios

Reacciones adversas más frecuentes (dependen de la dosis) [R]:

• Mareo [R]
• Sedación [R]
• Somnolencia excesiva [R]
• Hinchazón de manos y pies (edema periférico) [R]
• Visión borrosa [R]

Los pacientes deben evitar operar maquinaria pesada hasta que determinen cómo les afectará este medicamento [R].

Efectos adversos graves, incluso potencialmente mortales [R]:

• Reacciones alérgicas
• Hinchazón de la cara, boca, labios, encías, lengua, garganta o cuello
• Dificultad para respirar
• Erupción, urticaria (protuberancias elevadas) o ampollas

Detener el uso de pregabalina repentinamente puede causar [R]:

• Insomnio
• Náusea
• Dolores de cabeza
• Diarrea
• Ansiedad
• Sudoración excesiva

Estos síntomas son similares a la dependencia física (abstinencia) [R].

Sobredosis

La sobredosis accidental más alta informada con Lyrica durante los ensayos fue de 8,000 mg, sin consecuencias clínicas notables [R].

Si se produce una sobredosis, el fármaco puede extraerse mediante bombeo estomacal o hemodiálisis [R].

Contraindicaciones de pregabalina

Este medicamento está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a la pregabalina o cualquiera de sus componentes [R].

Los pacientes sometidos a hemodiálisis o con función renal reducida deben consultar a su médico y ajustar la dosis diaria en consecuencia [R].

Uso de pregabalina durante el embarazo y la lactancia

Bajo las antiguas categorías de riesgo de embarazo de la FDA, la pregabalina se clasificó como nivel C [R]. Un metanálisis concluyó que no existe un riesgo definitivo de tomar pregabalina durante el embarazo ; sin embargo, se recomienda precaución y los beneficios potenciales del medicamento deben superar cualquier riesgo potencial para el feto [R].

No se recomienda amamantar mientras esté tomando pregabalina porque se ha encontrado en la leche de mujeres lactantes [R].

Interacciones de drogas de pregabalina

A diferencia de la mayoría de los medicamentos, la pregabalina no se descompone en el hígado, por lo que no se informan interacciones de medicamentos en el hígado [R].

La eliminación de pregabalina por los riñones disminuye con los antiinflamatorios no esteroideos (AINE), los aminoglucósidos y la ciclosporina [R].

Este medicamento aumenta los efectos sedantes de los depresores del sistema nervioso, como los barbitúricos, el alcohol y los analgésicos narcóticos [R].

Puede aumentar el potencial de aumento de peso e hinchazón en pacientes que reciben agentes hipoglucemiantes (antidiabéticos) con tiazolidindiona [R].

No se informaron reacciones adversas cuando se utilizó pregabalina simultáneamente con estos fármacos antiepilépticos [R]:

• Carbamazepina
• Lamotrigina
• Fenobarbital
• Fenitoína
• Topiramato
• Valproato

No se registraron efectos adversos con el uso simultáneo de [R]:

• Lorazepam
• Oxicodona oral
• Anticonceptivos orales
• Alcohol

Dosis de pregabalina

Este medicamento está disponible en cápsulas de 50, 75, 100, 150, 200, 225 y 300 mg. La dosis diaria promedio oscila entre 50 y 600 mg por día. No se descompone en el hígado. Casi el 98% de la dosis absorbida se excreta sin cambios en la orina [R].

La efectividad y los efectos secundarios de pregabalina (Lyrica) están relacionados con la dosis [R].

Se administra por vía oral con o sin alimentos. Las personas comienzan con dosis más bajas y la dosis deseada se logra lentamente con el tiempo. De manera similar, cuando se suspende, la dosis se reduce gradualmente durante un período mínimo de 1 semana [R].

La dosis inicial suele ser de 50 mg tres veces al día o 75 mg dos veces al día (para el dolor nervioso asociado con la diabetes, la cirugía, la fibromialgia y la lesión de la médula espinal) [R].

La dosis máxima es de 300 a 600 mg por día, dependiendo de la condición [R].

En el Síndrome de piernas inquietas, la pregabalina se administra por la noche (50 – 300 mg por día) en lugar de en dosis divididas a lo largo del día [R].

¿Es pregabalina un narcótico?

La pregabalina es una droga controlada en la lista V y no un narcótico [R, R].

No está activo en sitios receptores vinculados con drogas de abuso [R].

Sin embargo, disminuye la excitación en el sistema nervioso y puede llevar a una dependencia física o psicológica limitada [R].

En un estudio de drogas sedantes / hipnóticas, pregabalina recibió calificaciones de » buen efecto de drogas «, » alto » y » gusto» similar a diazepam por parte de usuarios recreativos [R].

En estudios clínicos controlados con más de 5,500 pacientes, el 4% de los pacientes tratados con pregabalina y el 1% de los pacientes tratados con placebo reportaron euforia [R].

Una revisión sistemática concluyó que existe un riesgo significativo de abuso de este medicamento [R, R].

La principal población en riesgo de adicción a los gabapentinoides (activadores del receptor alfa2-delta) son pacientes con otros trastornos actuales o pasados ​​por el uso de sustancias, en su mayoría usuarios de opioides y de múltiples fármacos [R].

Las sobredosis puras de pregabalina son relativamente seguras, pero pueden llegar a ser letales cuando se mezclan con otras drogas psicoactivas, especialmente opioides y sedantes [R].

Pregabalina vs Gabapentina y Mirogabalina

En los ensayos preclínicos de actividad anticonvulsiva, la pregabalina fue de 3 a 10 veces más efectiva que la gabapentina [R].

La pregabalina es efectiva para el tratamiento del trastorno de ansiedad generalizada, mientras que la gabapentina es más efectiva para el tratamiento del Síndrome de piernas inquietas [R].

La pregabalina es más rentable y requiere menos dosis que la gabapentina, y es eficaz en pacientes que previamente no han respondido a la gabapentina [R].

Mirogabalin, un nuevo gabapentinoide, está siendo investigado para el tratamiento del dolor neuropático en las extremidades y la fibromialgia. Está mostrando resultados prometedores en pacientes con neuropatía periférica diabética [R].

La mirogabalina tuvo efectos analgésicos superiores con un margen de seguridad más amplio en comparación con la pregabalina en ratas [R].