Cardarina (GW501516): Usos potenciales, beneficios y efectos

Cardarina (GW501516) es un producto químico con muchos beneficios supuestos para la salud y el culturismo, la mayoría de los cuales no se han respaldado.

La Cardarina puede estimular el metabolismo y la quema de grasa, prevenir la obesidad y aumentar el crecimiento muscular. Pero sus efectos secundarios y riesgos a menudo se minimizan peligrosamente.

Lea más abajo para aprender todo sobre esta sustancia y el enigma que rodea su uso.

Nota: al escribir este post, no recomendamos este medicamento. Simplemente estamos proporcionando información que está disponible en la literatura clínica y científica.

¿Qué es la Cardarina?

La Cardarina es una sustancia química desarrollada por GlaxoSmithKline por sus posibles beneficios para el corazón, los vasos sanguíneos y la diabetes. También se le conoce como la droga GW501516. Sin embargo, los estudios se detuvieron en la Fase II en animales porque causaba cáncer [R].

Se podría argumentar que los riesgos de cáncer no han sido probados en humanos. Pero la razón principal es precisamente que no se demostró que sea seguro incluso en animales, y porque las sustancias generalmente deben administrarse durante un período de tiempo más largo para demostrar los efectos cancerosos.

Pero, ¿cómo descubrieron los científicos la Cardarina (menos elegantemente conocido como GW501516) en primer lugar?

No es ningún secreto que nuestro estilo de vida inactivo moderno a menudo causa muchos problemas metabólicos, como diabetes, inflamación y enfermedades del corazón. En la búsqueda de sustancias que de alguna manera pudieran acelerar la quema de grasa y aumentar la resistencia física, los científicos recurrieron a la vía PPAR-delta.

La activación de PPAR-delta puede aumentar la energía, la quema de grasa, el desarrollo muscular, la resistencia y disminuir los lípidos en la sangre. La Cardarina se une y activa el activador del activador del proliferador de peroxisomas delta (PPAR-delta). Una gran cantidad de PPAR-delta está en los músculos y activa muchos genes importantes para el uso de la energía [R].

La activación de PPAR-delta podría desempeñar un papel en la construcción de músculos, mejorar la salud del corazón, aumentar el metabolismo y reducir la inflamación. Dirigirse a este camino con Cardarina parece prometedor. Pero los investigadores se refieren a la Cardarina como un “ejercicio mimético” fallido, debido a sus efectos secundarios desafortunados que promueven el cáncer [R +].

Recuerde, hay formas naturales y seguras de activar PPAR-delta, como el ejercicio de resistencia, la exposición al sol y la berberina [R, R, R].

¿Es legal la Cardarina?

La Cardarina no es legal, ni está aprobado para su uso en humanos.

Como los efectos secundarios se han minimizado en Internet y en varios foros, la Cardarina ha ganado popularidad para el culturismo y la mejora del rendimiento en los atletas. Con un aumento en la popularidad, la Cardarina / GW501516 / Endurobol ahora está ampliamente disponible en el mercado negro y como sustancia de investigación.

Sin embargo, tenga en cuenta que la Agencia Mundial Antidopaje emitió una rara advertencia sobre su toxicidad para los atletas. La agencia dio un paso adicional para advertir a los “tramposos” que esta sustancia puede ser muy peligrosa y para crear conciencia sobre los riesgos para la salud [R].

¿Es la Cardarina un SARM?

Cardarina no es un SARM, que significa moduladores selectivos del receptor de andrógenos. Los SARM activan los receptores de andrógenos en tejidos específicos como los huesos y los músculos, lo que aumenta la masa muscular. Fueron desarrollados por primera vez en los años 40 para imitar la testosterona [R].

Cardarina, por otro lado, es un activador PPAR-delta. No actúa directamente sobre los receptores de andrógenos.

Usos potenciales de Cardarina

1) Efectos en el cerebro

La Cardarina protegió los vasos cerebrales del estrés oxidativo y el daño en un estudio con animales. Ayudó a mantener el flujo sanguíneo normal en el cerebro [R].

Aunque Cardarina no se probó, los activadores de PPAR estimulan el desarrollo de las células nerviosas, y PPAR-delta desempeña un papel importante [R].

Sin embargo, la Cardarina tuvo efectos pro y antiinflamatorios en las células cerebrales de ratas inflamadas. Redujo algunas sustancias inflamatorias (como el TNF-alfa) pero aumentó otras inflamatorias, como la IL-6. La IL-6 alta puede causar daño a las células del cerebro [R, R].

En general, aún no está claro si la Cardarina protege el cerebro o si causa daño.

2) La Cardarina y su relación con la quema grasa

La Cardarina fue investigado por primera vez para esta indicación. PPAR-delta activa una serie de genes involucrados en quemar grasa y aumentar el uso de energía [R].

Recientemente, varios estudios en humanos arrojaron nueva luz sobre sus beneficios para quemar grasa.

En un estudio de 13 hombres con grasa abdominal y un perfil de colesterol malo (ensayo controlado aleatorio doble ciego), la Cardarina disminuyó los triglicéridos, los ácidos grasos y las proteínas VLDL (fracciones de apoB). Funcionó forzando al hígado a deshacerse de más partículas de VLDL. Se utilizó una dosis más baja de 2,5 mg / día durante más de 6 semanas [R].

La Cardarina aumentó el colesterol HDL en 2 estudios (de etiqueta abierta) de 305 pacientes con HDL bajo. También reduce LDL, triglicéridos y APOB. La Cardarina se administró a 5 o 10 mg diarios durante 12 semanas [R].

En un pequeño estudio de 12 voluntarios inactivos, la Cardarina aumentó el HDL en sangre, mientras que el placebo lo disminuyó. Impulsó el uso de las grasas como fuente de energía aplicada a las células musculares y de la grasa, activando los genes de quema de grasa y carnitina (ABCA1 y CPT1). Los voluntarios tomaron 10 mg de Cardarina diariamente durante 2 semanas [R].

3) La Cardarina y su relación con la obesidad

En 6 voluntarios con sobrepeso (ensayo controlado aleatorio doble ciego), la Cardarina revirtió los síntomas del síndrome metabólico sin causar daño, probablemente al aumentar la quema de grasa y la carnitina en los músculos. Redujo la grasa hepática en un 20%, la insulina en un 11% y las grasas en la sangre (triglicéridos en un 30%, APLD VLDL en un 26%, LDL en un 23%). Usaron 2.5 o 10 mg de Cardarina diariamente durante 2 semanas [R].

Cardarina previno la actividad de sustancias inflamatorias a través de la activación delta de PPAR en el tejido graso, lo que podría ayudar con la inflamación crónica y la resistencia a la insulina inducida por la obesidad. Esto se debe a que la grasa abdominal de los pacientes obesos resistentes a la insulina contiene más citoquinas inflamatorias (TNF-alfa e IL-6) y menos PPAR-delta en comparación con las personas sanas [R].

De manera similar, en monos obesos, la Cardarina aumentó el colesterol HDL y disminuyó los triglicéridos, la insulina y el colesterol LDL, lo que puede disminuir el riesgo de enfermedad cardíaca [R].

Además, la Cardarina evitó que el hígado liberara demasiada glucosa y aumentara la sensibilidad a la insulina en ratones. Esto sería útil para la obesidad y la diabetes tipo II [R].

Aumentó el desarrollo de las fibras musculares en ratones, a diferencia de la energía que se convierte en grasas. Podría potencialmente proteger contra la obesidad, incluso sin ejercicio físico [R].

Puede proteger contra el aumento de peso debido a la dieta, ya que ayudó a descomponer y usar las grasas más rápido en los músculos (estudio de tejidos) [R].

4) La Cardarina y su relación con el corazón y sistema cardíaco

Además de reducir el colesterol, la Cardarina puede tener un efecto directo en los vasos sanguíneos.

La Cardarina previno el daño oxidativo a los vasos sanguíneos en ratones. Puede reducir el riesgo de acumulación de placa en las arterias, ya que fue capaz de aumentar los niveles de protección y el óxido nítrico que relaja los vasos sanguíneos [R].

Bajas dosis de cardarina redujeron el daño tisular e inflamación en las arterias de los ratones. Podría ayudar a limpiar los vasos sanguíneos, reduciendo así el riesgo y las complicaciones de la enfermedad cardíaca [R].

La Cardarina aumentó el crecimiento de nuevos vasos sanguíneos en las células del corazón humano (aumentando el VEGF). Esto podría ser beneficioso para las personas con enfermedades del corazón, pero también podría ser problemático si es excesivo. Por ejemplo, las personas propensas al cáncer deben evitar tomar cualquier cosa que pueda aumentar su riesgo, como sustancias como Cardarina que aumentan los nuevos vasos sanguíneos [R, R].

5) La Cardarina y los Riñones

En ratones, la Cardarina redujo la inflamación renal, lo que sugiere que puede proteger contra la enfermedad renal. Redujo la actividad de los genes relacionados con la enfermedad renal (MCP-1) [R].

6) La Cardarina como antiinflamatorio y antioxidante.

En general, la Cardarina podría suprimir la inflamación [R].

Al activar PPAR-delta, podría reducir la inflamación del hígado en animales. Bloquea las sustancias involucradas en las respuestas inflamatorias en el nivel de ADN, reduciendo la actividad de los genes inflamatorios [R].

Aplicado sobre la piel, la Cardarina. mejoró la curación de heridas diabéticas en ratones al reducir la inflamación [R].

La Cardarina también podría proteger y aumentar la supervivencia de las células de la piel, mejorando el proceso de curación de heridas al actuar en la misma vía [R].

También bloqueó la producción de diversas moléculas inflamatorias como MCP-1, TNF-alfa, IL-6 y NFκB en ratas [R].

La Cardarina también tiene un potencial antioxidante: aumentó la producción de las enzimas antioxidantes SOD1 y catalasa en ratones [R].

7) La Cardarina y el Daño hepático

Uno de los principales objetivos de la Cardarina es el hígado, ya que el hígado es crucial para almacenar, quemar y liberar grasas en el cuerpo.

La Cardarina hace que el hígado cambie su fuente de energía de glucosa a ácidos grasos, lo que puede reducir el azúcar en la sangre (todo a través de la activación de PPAR-delta) [R].

En ratones, la Cardarina provocó la reducción de IL-6, que puede ayudar a prevenir la resistencia a la insulina en las células hepáticas [R].

El uso a corto plazo protegió al hígado del daño debido a una dieta alta en fructosa en ratones [R].

También mejoró la enfermedad hepática no alcohólica en ratones al ayudar al hígado a quemar más grasas y reducir la inflamación [R].

Sin embargo, la Cardarina causó muerte celular en las células hepáticas y daño hepático (fibrosis) en algunos ratones con enfermedad hepática [R].

8) Crecimiento muscular y resistencia

La activación de PPAR-delta a través de la Cardarina impulsa el desarrollo de fibras musculares en ratones. Estas fibras musculares se asocian con un mayor rendimiento físico. Los ratones tratados habían mejorado la resistencia y podían correr casi el doble de tiempo [R].

9) Enfermedades de la piel

La activación de PPAR-delta podría mejorar la inflamación causada por enfermedades de la piel como la psoriasis. La Cardarina reduce la inflamación en estudios de células de la piel humana. Con más investigación, se pueden desarrollar nuevos productos para la piel con Cardarina [R].

10) Flujo sanguíneo y curación de heridas

Al activar PPAR-delta, la Cardarina aumentó los niveles de óxido nítrico que relaja los vasos sanguíneos (a través de BH4) en ratones. El óxido nítrico ayuda a mejorar el flujo sanguíneo y aumenta la cicatrización de heridas [R, R].

Riesgos potenciales y efectos secundarios de la Cardarina

La Cardarina aumentó la muerte celular en las células hepáticas y causó daño hepático en algunos ratones con enfermedad hepática [R].

En animales, la Cardarina no fue segura de usar durante el embarazo, ya que las dosis altas durante un período prolongado de tiempo representaron un riesgo para el desarrollo [R].

En ratas, la Cardarina puede causar cáncer. No hay suficientes estudios realizados en humanos para mostrar el mismo efecto [R].

Sin embargo, esta es la razón principal por la cual GSK abandonó un mayor desarrollo del fármaco en 2007: el fármaco causó que el cáncer se desarrollara rápidamente en varios órganos en animales [R].

Porque la cardarina tiene una gran influencia en todo el cuerpo, debe tener en cuenta sus efectos secundarios antes de considerar su uso [R].

Tenga en cuenta que los foros y blogs de Internet a menudo minimizan los efectos secundarios y presentan solo una pequeña fracción de la información.

Dosificación de cardarina

En estudios clínicos, se utilizaron dosis de 2,5 a 10 mg / día durante hasta 12 semanas.

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Cardarina: Usos potenciales, beneficios y efectos
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Cardarina: Usos potenciales, beneficios y efectos
Descripción
La Cardarina puede estimular el metabolismo y la quema de grasa, prevenir la obesidad y aumentar el crecimiento muscular. Pero sus efectos secundarios y riesgos a menudo se minimizan peligrosamente
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