Baclofeno (Lioresal): beneficios, usos y efectos

El baclofeno es un medicamento que se usa para tratar los espasmos musculares y es similar al neurotransmisor GABA. Actualmente se está investigando por su potencial para tratar la adicción y la abstinencia de opioides. Pero el baclofeno también tiene un potencial de abuso y no viene sin efectos secundarios.

Siga leyendo para conocer los usos, riesgos y dosis del baclofeno.

Nota: al escribir este post no recomendamos este medicamento. Solo estamos proporcionando información que está disponible en la literatura científica y clínica. Por favor, discuta sus medicamentos con su médico.

¿Qué es el baclofeno y para qué sirve?

El baclofeno es un medicamento que se usa para tratar los espasmos musculares o la rigidez, especialmente en personas con esclerosis múltiple. También se usa para aliviar el dolor en personas con lesiones de la médula espinal. Su estructura es muy similar al neurotransmisor GABA, que calma el sistema nervioso [1].

El baclofeno se sintetizó por primera vez en la década de 1960 en la búsqueda de un medicamento anticonvulsivo. Sin embargo, no funcionó bien para esta indicación, pero resultó ser eficaz para reducir la espasticidad muscular. Se vendió por primera vez bajo la marca Lioresal en la década de 1970, bajo la cual todavía se conoce hoy en día [2].

Hay 3 formas de administrar baclofeno [3]:

• Como crema, cuando se absorbe a través de la piel.
• Como tableta oral s
• Como inyecciones directamente en el líquido espinal (intratecalmente), utilizando una bomba implantada. Estas bombas se implantan solo en personas con daño en la médula espinal que necesitan tratamiento a largo plazo.

El baclofeno se usa de manera no oficial para tratar el abuso de sustancias. Cada vez más personas solicitan a sus médicos una receta de baclofeno para combatir la adicción, pero no hay ensayos clínicos con pruebas convincentes. Los investigadores en Ámsterdam se sorprendieron recientemente de recibir medio millón de euros de un donante holandés anónimo para realizar un estudio riguroso controlado con placebo de la droga para tratar la adicción [4].

¿Es el baclofeno un narcótico?

Por definición, el baclofeno no es un narcótico ya que no es un medicamento opioide. Sin embargo, el baclofeno se incluye en la categoría más amplia de «Depresores del Sistema Nervioso Central», medicamentos que pueden causar sedación y tener un potencial de abuso [5, 6].

Mecanismo de acción del baclofeno

El baclofeno tiene una estructura y función similar al neurotransmisor GABA. GABA actúa para reducir la actividad en el cerebro, por lo que se conoce como una sustancia «calmante». El baclofeno activa específicamente los receptores GABA-B, que son importantes para muchos trastornos psiquiátricos y cerebrales. La activación de GABA también puede reducir el dolor [7, 8].

Toda la actividad de GABA en el cerebro y los nervios es «inhibitoria», bloquea la liberación de otros neurotransmisores que las células cerebrales utilizan para comunicarse. Al actuar sobre el GABA, bloques de baclofeno la sobreactivación de los nervios que pueden desencadenar espasmos, dolor, daño cerebral, y cambios de humor [9, 10].

Se sabe mucho más sobre los efectos del baclofeno sobre el dolor y los espasmos musculares que sobre el estado de ánimo y el comportamiento adictivo [7].

¿Para qué se utiliza el baclofeno?

1) Reduce los espasmos musculares

Relaja los músculos

Los espasmos son causados ​​cuando los músculos se contraen continuamente. Conduce a la rigidez y rigidez a largo plazo y puede interferir con la vida cotidiana. El baclofeno es un relajante muscular que ayuda a aliviar estos espasmos.

Nota: los espasmos musculares a menudo son consecuencia de una enfermedad subyacente, como esclerosis múltiple, accidente cerebrovascular, parálisis cerebral o trastornos neurológicos hereditarios (como paraplejia espástica).

Parálisis cerebral

En un ensayo clínico de 60 niños con parálisis cerebral, el baclofeno oral redujo la espasticidad en un 30% [11].

En dos ensayos a largo plazo de 35 niños con parálisis cerebral en total, las inyecciones de baclofeno en la médula espinal redujeron los espasmos en más de 5 años en aproximadamente un 50%. Las inyecciones también mejoraron la capacidad de caminar, reduciendo la necesidad de ayudas para caminar de apoyo [12, 13].

Esclerosis Múltiple (EM)

En un ensayo clínico a largo plazo de 28 personas con esclerosis múltiple (EM), las inyecciones de baclofeno en la médula espinal redujeron los espasmos y mejoraron la calidad de vida y la independencia funcional [14].

En dos ensayos clínicos que duraron de 5 a 6 años, 28 pacientes con EM, las inyecciones de baclofeno redujeron los espasmos y el dolor [15, 16].

Sin embargo, en un ensayo de 20 pacientes con EM, el baclofeno oral no tuvo efecto sobre los espasmos [17].

Lesión cerebral y accidente cerebrovascular

Las inyecciones de baclofeno en la médula espinal ayudaron con la rehabilitación y redujeron los espasmos en un ensayo grande de 250 niños con lesiones cerebrales (1 a 14 años de edad). Las inyecciones de baclofeno se ofrecieron solo después de que todos los otros tratamientos anteriores no ayudaron [18].

En 2 ensayos clínicos de 27 personas, las inyecciones de baclofeno en la médula espinal redujeron la gravedad y la frecuencia de los espasmos musculares después del accidente cerebrovascular [19, 20].

En otro ensayo de 94 pacientes con accidente cerebrovascular con espasmos, las inyecciones de baclofeno redujeron el número de espasmos y mejoraron el funcionamiento diario y la calidad de vida durante un año [21].

En 10 personas, las inyecciones de baclofeno mejoraron la rehabilitación después del accidente cerebrovascular, aumentando la movilidad y la velocidad al caminar [22].

Las inyecciones de baclofeno son más efectivas que el baclofeno oral para reducir los espasmos y mejorar la rehabilitación después de las lesiones cerebrales, incluyendo apoplejía y conmoción cerebral.

En un ensayo de 35 personas con lesión cerebral, el baclofeno oral solo redujo los espasmos en la parte inferior del cuerpo, pero no tuvo efecto en la parte superior [23].

En un ensayo clínico de 48 personas, las inyecciones de baclofeno en la médula espinal fueron más efectivas para los espasmos musculares después del accidente cerebrovascular que el baclofeno oral u otros fármacos orales (tizanidina, diazepam o dantroleno) [24].

Trastornos neurológicos y genéticos hereditarios

En un estudio de 2 años con 14 personas con un trastorno neurológico hereditario (paraplejia espástica hereditaria), las inyecciones de baclofeno en la médula espinal redujeron la espasticidad en un 70% y mejoraron la capacidad de caminar en un 30% [25, 26].

Las inyecciones de baclofeno redujeron los espasmos en un estudio de caso en 2 pacientes con un trastorno genético poco frecuente que causa problemas neurológicos (llamado Síndrome de Sjögren-Larsson) [27].

Ayuda con los trastornos del movimiento

En un estudio de caso de un hombre con un trastorno de movimiento raro (hemibalismo), las inyecciones de baclofeno en la médula espinal mejoran los síntomas. El baclofeno redujo el número de episodios de movimientos no controlados de 10 a 12 por hora a solo 3 episodios por día [28].

Los fármacos antipsicóticos utilizados a largo plazo pueden causar un trastorno del movimiento conocido como «discinesia tardía». El baclofeno oral mejoró los síntomas en 15 de cada 20 mujeres con discinesia tardía en un ensayo clínico en un estudio de los años 70. Mientras tanto, otras drogas más efectivas han sido aprobadas para la discinesia tardía (valbenazine) [29].

2) Puede ayudar con las adicciones

Recientemente, los médicos e investigadores se dieron cuenta de que el baclofeno puede ayudar a combatir la adicción. Los estudios se llevaron a cabo en personas con dependencia del alcohol, en la abstinencia del alcohol, en la abstinencia de opiáceos e incluso en aquellos que sufren de trastorno por atracón.

Actualmente se están realizando más estudios sobre su potencial para reducir la adicción.

3) Dependencia del alcohol

El baclofeno oral ayudó a mantener la abstinencia en el 68% de los casos en un ensayo clínico de 12 semanas en 56 personas con dependencia del alcohol [30, 31].

El baclofeno oral redujo el deseo de alcohol en 2 ensayos de 189 personas en total [32, 33].

En un estudio de 2 años en 100 personas dependientes del alcohol, el 92% sintió una disminución en el deseo de tomar alcohol por tomar baclofeno por vía oral [34].

4) Retiro de alcohol

En un estudio de 10 días en 37 personas con Síndrome de abstinencia del alcohol, el baclofeno oral redujo los síntomas físicos similares al diazepam [35].

El baclofeno oral redujo la necesidad de benzodiacepinas en un ensayo de 3 días en 44 pacientes con Síndrome de abstinencia alcohólica [36].

Pero en otro estudio en 60 personas, el baclofeno oral no fue tan eficaz para reducir los síntomas de abstinencia del alcohol como otro medicamento (clordiazepóxido) [1].

5) Adicción a los opioides y abstinencia

El baclofeno se está convirtiendo en una nueva terapia farmacológica para las personas con adicción a los opioides o que se someten a la abstinencia de opioides. Los estudios aún son limitados.

En 2 ensayos recientes que duran 2 – 12 semanas con 102 personas con adicción a opiáceos, baclofeno orales reducen los síntomas físicos de la abstinencia de opiáceos, y la mejora del estado de ánimo y los síntomas mentales. También reduce ligeramente el deseo. El baclofeno actúa aumentando el GABA en el cerebro, lo que puede ayudar tanto con la adicción como con la abstinencia [37, 38].

6) Trastorno por atracón

El trastorno por atracón no es una «adicción» típica, pero es el trastorno alimentario más común. Las personas que la padecen no pueden dejar de comer sin control grandes cantidades de alimentos.

En un ensayo clínico de 12 personas con trastorno por atracón, el baclofeno oral la frecuencia de atracones y el deseo de comer después de 48 días. El baclofeno tuvo el mismo efecto en otro ensayo en 7 mujeres con trastorno por atracones y bulimia después de 10 semanas. Sin embargo, empeoró los síntomas depresivos, causó cansancio, fatiga y malestar estomacal [39, 40].

7) Reduce el reflujo ácido

El baclofeno redujo los síntomas ácidos, la frecuencia de reflujo y la duración en un análisis de 9 ensayos clínicos y casi 300 personas sin efectos adversos graves [41].

En un ensayo de 3 semanas en 21 personas con reflujo ácido (ERGE), el baclofeno redujo el número de episodios y mejoró la calidad del sueño [42].

8) Puede ayudar con PTSD

El baclofeno redujo los síntomas, la ansiedad y la depresión del TEPT en 11 de los 14 veteranos con TEPT relacionado con el combate después de 8 semanas en un ensayo clínico. Este efecto probablemente se deba a la actividad de mejora del GABA de Baclofeno [43].

Efectos secundarios y riesgos del baclofeno

Fatiga, somnolencia y boca seca

La fatiga y la somnolencia a menudo ocurren al inicio del tratamiento oral con baclofeno, especialmente si la dosis se incrementa demasiado rápido, si la dosis inicial es alta, o en personas mayores. Estos efectos secundarios generalmente desaparecen con el tiempo y se pueden reducir al disminuir la dosis.

En ensayos clínicos en pacientes con esclerosis múltiple, el baclofeno oral causó somnolencia, debilidad muscular y sequedad en la boca durante 6 a 10 semanas [44, 45, 46].

Estos efectos secundarios se reducen algo con las inyecciones de baclofeno en la médula espinal. Cuando se administra directamente en el líquido cefalorraquídeo en la columna vertebral, la barrera hematoencefálica se pasa por alto en gran medida y el efecto se localiza [47].

Sin embargo, las inyecciones de baclofeno pueden causar somnolencia, debilidad en las extremidades inferiores, mareos y convulsiones en algunas personas [48].

Retiro de baclofeno

El baclofeno puede causar síntomas de abstinencia si se suspende repentinamente después de un uso prolongado.

Los síntomas de abstinencia incluyen [48]:

• Fiebre alta
• Estado mental alterado
• Presión arterial baja
• Empeoramiento de la espasticidad muscular.
• Rigidez muscular
• En casos raros: daño muscular grave (rabdomiólisis), insuficiencia multiorgánica y muerte.

Los síntomas de abstinencia comienzan a aparecer en un par de horas o días después de suspender el medicamento. Estos se informaron principalmente después de descontinuar las bombas que administran inyecciones espinales de baclofeno.

En un estudio de 13 años en 27 personas, 5 usuarios de baclofeno experimentaron alucinaciones después de que repentinamente dejaron de tomar la droga [49].

En mujeres embarazadas, el baclofeno puede causar síntomas de abstinencia en bebés recién nacidos que incluyen irritabilidad, llanto agudo, temblor, aumento del tono muscular, succión excesiva, sueño desordenado, aumento de la temperatura corporal, manchas descoloridas en la piel y convulsiones en algún momento después del parto [48].

Riesgo de convulsiones

En un estudio de 3 años en 99 pacientes con esclerosis múltiple, las inyecciones de baclofeno en la médula espinal aumentaron el riesgo de convulsiones. El 7% de los pacientes en el grupo de baclofeno experimentó convulsiones en comparación con solo el 1% en el grupo de control [50].

Función sexual en los hombres

En 2 ensayos de 29 hombres, las inyecciones de baclofeno en la médula espinal redujeron la rigidez y la duración de la erección [51, 52].

Sobredosis

Las dosis altas de baclofeno (más de 200 mg) aumentan el riesgo de arritmias, delirio, coma, convulsiones y UCI o ingresos hospitalarios prolongados [53].

En un estudio de 60 casos de sobredosis de baclofeno, la dosis superior a 200 mg se relacionó con problemas respiratorios graves conocidos como insuficiencia respiratoria aguda [54].

El embarazo

La seguridad de baclofeno en el embarazo no se ha establecido. Las mujeres embarazadas deben hablar con su médico sobre los riesgos potenciales de baclofeno para determinar si aún se necesita baclofeno.

El uso de baclofeno durante el embarazo puede causar un parto prematuro, bajo peso al nacer, defectos de nacimiento y abstinencia en recién nacidos [48].

En un estudio de caso, el recién nacido de mujeres que tomaron 90 mg de baclofeno oral durante el embarazo tuvo convulsiones poco después del nacimiento. En otro caso, un bebé recién nacido experimentó dificultades de alimentación. Todos estos son síntomas de la abstinencia de baclofeno y requieren un tratamiento médico especial con el mismo baclofeno u otras drogas [55, 56].

Abuso de baclofeno

El baclofeno tiene un potencial de abuso. Y aunque es raro, algunas personas se vuelven adictas al baclofeno, especialmente con dosis altas.

En un estudio de caso, el baclofeno inicialmente ayudó a un hombre de 36 años con depresión y abstinencia de alcohol. Sin embargo, desarrolló el abuso de baclofeno debido a sus efectos que mejoran el estado de ánimo y comenzó a tomar dosis cada vez más altas de la droga [57].

En otro caso, a un hombre de 29 años en un programa para dejar de fumar se le prescribieron 20 mg / día de baclofeno. Pero tomó 30 veces la dosis prescrita, que sumaba 600 mg / día. Describió una sensación de bienestar y placer de baclofeno y un deseo por ello. A medida que se redujo su dosis de baclofeno, experimentó insomnio, irritabilidad, arrebatos de ira y temblores [58].

Interacciones con otros medicamentos del Baclofen

El baclofeno puede interactuar con los siguientes medicamentos [48]:

• Otros relajantes musculares
• Drogas de la Enfermedad de Parkinson
• Medicamentos anticonvulsivos
• Antidepresivos y litio.
• Medicamentos para la presión arterial alta
• Otros medicamentos que afectan la función renal, como el ibuprofeno
• Medicamentos opioides para el alivio del dolor
• Medicamentos para el insomnio o la ansiedad.
• Antihistamínicos y sedantes.

No se recomienda consumir alcohol mientras esté en tratamiento con baclofeno, ya que esto puede causar somnolencia adicional, mareos e incluso puede llevar al coma.

Informe a su médico, enfermera o farmacéutico acerca de los medicamentos que está tomando o que estaba tomando recientemente, incluidos los medicamentos a base de hierbas y de venta libre.

Dosis de baclofeno

Baclofeno oral

Consulte a su médico si está empezando a tomar baclofeno o si cree que necesita ajustes de dosis. El baclofeno está disponible en forma de comprimidos orales de 10 mg y 20 mg con la marca Lioresal.

Se recomienda a los médicos que comiencen a sus pacientes con baclofeno oral en una dosis baja, que debe aumentarse gradualmente hasta lograr el efecto deseado. Su médico debe mantener la dosis más baja posible para lograr el efecto.

La dosis típica varía entre 40 y 80 mg / día, mientras que la dosis máxima no debe exceder los 80 mg / día.

Cuando deje de tomar baclofeno, la dosis debe disminuirse gradualmente durante 1 a 2 semanas para evitar la abstinencia.

Baclofeno intratecal (inyecciones de médula espinal)

Las inyecciones de baclofeno en la médula espinal (intratecal) están indicadas solo en personas con espasticidad muscular grave por lesión o esclerosis múltiple que no responden al baclofeno oral [48].

La dosis óptima de baclofeno intratecal variará individualmente según el tipo de enfermedad, los síntomas, la gravedad, los efectos secundarios y otros factores. Los pacientes son evaluados para determinar si las bombas de baclofeno deben implantarse para infusiones continuas de baclofeno a largo plazo. Médicos especialmente capacitados para el procedimiento de monitorización de pacientes y su dosis [48].

Inicialmente, el baclofeno se administra en dosis muy pequeñas, que aumentan gradualmente, mientras que las reacciones adversas y la respuesta clínica son monitoreadas por el equipo de atención médica. Algunas personas no responden a las inyecciones espinales de baclofeno. Para aquellos que sí responden, las dosis diarias aumentan entre un 5 y un 30% hasta que se encuentra una dosis de mantenimiento adecuada [48].

Los patrones de administración de dosis pueden variar entre individuos e incluyen: dosificación simple continua, dosificación flexible variable de 24 horas o administración programada regularmente [59].

Alternativas Naturales y Recursos

El baclofeno está indicado para los espasmos musculares severos. Pero hay muchas otras opciones disponibles si no tiene una condición que requiera el uso de baclofeno o si está buscando formas naturales adicionales para combatir los espasmos musculares, la adicción o el dolor.

• Para una lista completa de relajantes musculares naturales, echa un vistazo a esta publicación.
• El aceite de CBD funciona especialmente bien para los espasmos musculares en personas con esclerosis múltiple y también puede ayudar a aliviar el dolor y combatir la ansiedad.
• Si lucha contra la adicción a los opioides o el dolor crónico, le sugerimos que lea más sobre las formas de aumentar naturalmente sus opioides.
• Para otras formas de aliviar naturalmente el dolor, lea este post.
• El suplemento NAC también puede ayudar a combatir la adicción según lo que yo estudie.
• Shilajit es un suplemento que tuvo efectos anti-adictivos en estudios con animales.